Triazoli su posebni kemijski spojevi koje karakterizira prstenasta struktura. Svi triazoli uvijek imaju kemijsku molekularnu formulu C2H3N3. Ova formula ukazuje da su triazoli sastavljeni od pet atoma. Svaka pojedinačna molekula sastoji se od dvije ugljen atoma i tri dušik atoma.
Što su triazoli?
Triazoli su obično aromatski spojevi koji su heterociklični i sastoje se od petatomnog prstena. Ovaj prsten sastoji se od ugljen i dušik atoma. S kemijskog gledišta, triazoli postoje u dva različita izomerna oblika. S jedne strane postoje takozvani 1,2,3-triazoli, s druge strane 1,2,4-triazoli. Ovisno o tome kako dušik atomi u triazolu raspoređeni su u heteroaromatski peteročlani prsten, postoje dva izomerna triazola. Postoje u dva takozvana tautomerna oblika. Jedina razlika između ovih oblika je lokalizacija atoma dušika unutar prstena. A vodik atom se zauzvrat veže za ovaj atom dušika. U osnovi treba napomenuti da 1,2,3-triazoli mogu postojati u dva različita tautomerna oblika, 1H-1,2,3-triazoli ili 2H-1,2,3-triazoli. Slično tome, 1,2,4-triazoli postoje i u 1H-1,2,4-triazolima i u 4H-1,2,4-triazolima. S farmakološkog gledišta, triazoli su zasebna kategorija sredstva protiv gljivica. antifungals su posebna sredstva koja su učinkovita protiv gljivica. Takozvani triazol sredstva protiv gljivica uključuju, na primjer, aktivne sastojke flukonazol, itrakonazol, posakonazol i vorikonazol.
Farmakološko djelovanje
U osnovi, triazoli su protugljivična sredstva. Stoga je za razumijevanje načina djelovanja triazola bitno pobliže proučiti strukturu gljivica. Stanični zid gljiva sastavljen je od tzv polisaharide i tvar hitin. Hitin se ne nalazi samo u gljivama, već ima i središnju ulogu u strukturi karapaza insekata. Unutar staničnog zida gljiva nalazi se stanična membrana, čiji se najvažniji dio sastoji od tvari ergosterol. U tom se pogledu stanične membrane gljivica razlikuju od ljudskih membrana. U ljudskim stanicama tvar holesterol je umjesto toga prisutan. Gljive same proizvode važnu tvar ergosterol za izgradnju svojih staničnih membrana. Proizvodnja se odvija korak po korak na bazi tvari skvalen. Sve suvremene aktivne tvari i droge protiv gljivica napada stvaranje tvari ergosterol. Poput triazola, imidazoli također inhibiraju treću fazu u proizvodnji ergosterola. U tu svrhu, dva aktivna sastojka blokiraju enzim potreban za pretvorbu. Kao rezultat, umjesto ergosterola proizvode se drugi građevinski materijali. Te oštećene tvari narušavaju metaboličke procese potrebne za razmnožavanje gljivica. Stoga se kaže da triazoli djeluju fungistatično ili inhibiraju reprodukciju. Određeni triazoli dovesti na činjenicu da su građevinski materijali gljiva snažno promijenjeni. To znači da se gljivične membrane više ne mogu pravilno graditi. Kao rezultat, unutrašnjost stanice istječe, što dovodi do smrti gljive. Iz tog razloga neki triazoli imaju i fungicidni ili ubijajući učinak. Tipični predstavnik ove skupine, aktivni sastojak flukonazol, u većini slučajeva ima fungistatski učinak u terapijskim dozama. Međutim, kod većih doza također pokazuje fungicidne učinke kod nekih organizama. Tvar ometa proces pretvorbe lanosterola u molekulu ergosterol. Kao rezultat, pojavljuju se nedostaci u staničnim membranama stanica gljivica. S druge strane, u ljudskim stanicama učinak flukonazol je puno slabiji. U principu, flukonazol karakterizira relativno širok spektar djelovanja. Prvenstveno je tvar učinkovita protiv patogenih gljivica, na primjer, Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans ili Microsporum.
Medicinska primjena i uporaba
Triazoli se koriste u mnogim različitim primjenama. Brojni se derivati koriste kao droge, posebno kao antimikotike. Uobičajeno se koristi droge uključuju flukonazol i itrakonazol. Uz upotrebu u medicini, triazoli se također koriste, na primjer, kao pesticidi. I ovdje imaju koristi od njihovog fungicidnog djelovanja. Tipična sredstva uključuju, na primjer, ciprokonazol, epoksikonazol, heksakonazol, tebukonazol i triadimenol. Postoje neke biljne bolesti za suzbijanje kojih se smiju koristiti samo triazoli. U okviru medicinske primjene triazolnih antimikotika moguća je lokalna i sistemska primjena. Međutim, antifungalna sredstva koja se primjenjuju sustavno zahtijevaju pomnu pozornost na moguće nuspojave. Protugljivično sredstvo flukonazol, na primjer, koristi se i za lokalnu primjenu i za sistemska terapija različitih gljivičnih infekcija, poput kandidijaze sluznice, sistemskih gljivičnih infekcija i teških gljivičnih infekcija sluznice.
Rizici i nuspojave
Tijekom mogućih je nekoliko mogućih nuspojava i tegoba terapija s triazolima, koji se razlikuju ovisno o pojedinačnom slučaju. Na primjer, mučnina i povraćanje i svrbež koža ponekad se javljaju. U Dodatku, jetra ponekad se javljaju poremećaji funkcije. Uz to, mokraća ponekad postaje bez boje tijekom liječenja. Ako se pojave nuspojave ili druge pritužbe tijekom ili nakon toga terapija s triazolima, treba odmah potražiti liječnika i po potrebi prekinuti lijek.
