Mevinolin je lijek koji se koristi za liječenje povišenog holesterol razinama, srce napadi, akutni koronarni sindrom i nestabilni angina. U ljudskom tijelu djeluje uglavnom na holesterol formacija i na jetra, koji stimulira da apsorbira više kolesterola iz krv.
Što je lovastatin?
Mevinolin je lijek iz skupine statini. Kao što je tipično za ovu vrstu lijekova, koristi se u liječenju povišenog holesterol razine (hiperkolesterolemija), ali se koristi i nakon srce napada, u akutnom koronarnom sindromu i u nestabilnom angina. Kolesterol je krv masti koja ima lošu reputaciju zbog utjecaja na razvoj srce bolest. Međutim, ljudskom je organizmu u normalnim količinama potrebna za proizvodnju raznih hormoni, Vitamin D, žuč kiseline i stanične membrane. Kolesterol pripada nisko-gustoća lipoproteini (LDL). 1987. god. lovastatin došao na tržište kao prvi statin koji je smanjio krv razina lipida. Molekularna formula aktivnog sastojka, koji je sam po sebi bezbojan, je C24H36O5; industrija proizvodi lijek uz pomoć gljiva Aspergillus terreus i Monascus ruber, s mikroorganizmima koji fermentiraju početne materijale u nekoliko koraka procesa.
Farmakološko djelovanje
Korištenje električnih romobila ističe Mehanizam djelovanja lovastatina temelji se na inhibiciji enzima HMG-CoA reduktaze, koji je ljudskom tijelu potreban za stvaranje kolesterola. Istodobno, lijek stimulira jetra da apsorbira i razgradi više kolesterola. LDL receptore u jetra reagiraju na masnoće u krvi poput kolesterola: LDL receptor veže se na molekulu i uzima je u depresija u stanična membrana poznata kao trnovita jamica. Zauzeta šupljina tada se zatvara i na taj način postaje mjehurić u membrani. Tako zarobljeni kolesterol uklanja se iz krvotoka. Uz to, lovastatin inhibira stvaranje novog kolesterola. U normalnoj regulaciji kolesterola, enzim HMG-COA reduktaza koristi koenzim nikotinamid adenin dinukleotid fosfat (NADPH), koji uzima odcijepljene ostatke supstrata u biokemijskoj reakciji. U tijelu zdrave osobe, razina kolesterola reguliraju se putem štitnjače hormoni, insulin i glukagon kao i raspoloživom količinom HMG-CoA reduktaze: Sve dok postoji dovoljno kolesterola, veže se na određene proteine. Međutim, ako razina kolesterola opadne, sve više i više njih se veže proteini ostaju nezauzeti, a aktivirani proteini proizvode transkripcijske faktore, koji zauzvrat potiču sintezu HMG-CoA reduktaze. Sukladno tome, sve veći broj enzimi dovodi do povećanog stvaranja kolesterola, dok obrnuto raste razina kolesterola rezultiraju automatskom inhibicijom sinteze. Lovastatin intervenira u ovom procesu inhibicijom HMG-CoA reduktaze, suzbijajući time stvaranje novog kolesterola.
Medicinska primjena i uporaba
Lovastatin, između ostalih stanja, pronalazi primjenu u liječenju povišenog kolesterola u krvi. Ovaj hiperkolesterolemija ogleda se u povišenom LDL razine kada se krv testira u laboratoriju. U zdrave osobe bez faktori rizika, vrijednost ne smije prelaziti 160 mg / dl; za bolesnike s koronarnom bolešću srca ili arterioskleroza, referentna vrijednost je ispod 100 mg / dl. Za ove dvije bolesti povišena razina kolesterola također je opći faktor rizika. Arterioskleroza karakteriziraju naslage u krvi posuđe koji mogu ometati protok krvi i sastojati se od masti, tromba, kalcijum or vezivno tkivo. To može uzrokovati daljnje komplikacije i, između ostalog, pridonijeti razvoju a srčani napad, za čije liječenje je također indiciran lijek lovastatin. U srčani napad ili infarkta miokarda, dolazi do prekida u opskrbi srca krvlju. Preživjelima se često daju razni lijekovi nakon srčani napad kako bi se smanjila vjerojatnost ponovnog incidenta. Lovastatin se u ovom slučaju uzima u obzir, zajedno s ostalim statini, beta-blokatori, ACE inhibitori, i druge droge, a u ovoj ulozi ima i poststrok i preventivnu ulogu. Manje specifično zacrtana srčana bolest je akutni koronarni sindrom, u kojem su prisutni različiti srčani simptomi. Sindrom služi liječnicima kao "radna dijagnoza" dok ne mogu precizno suziti stvarnu bolest. Jedan od mogućih uzroka akutnog koronarnog sindroma je nestabilan angina pectoris, što je rezultat kombinacije arterioskleroza i koronarne bolesti srca. Može prethoditi infarktu miokarda, a može se liječiti i lovastatinom.
Rizici i nuspojave
Lovastatin je kontraindiciran kod miopatije, zagušenja žuči (kolestaza) ili povišene razine jetre enzimi. Najčešće nuspojave lijeka uključuju glavobolja, povišena jetra enzimi, probavni problemii miopatija. U ovom slučaju, potonji pripadaju otrovnim miopatijama, jer su posljedica lijeka i dovesti tipičnoj mišićnoj slabosti multiformne kliničke slike. Sveukupno, mišićni simptomi javljaju se u 0.025% bolesnika koji uzimaju lovastatin. U ekstremnim slučajevima, mišićna vlakna mogu se raspasti (rabdomioliza), što dovodi do brojnih drugih znakova bolesti: Mišićna slabost i bol, edem u mišićnom tkivu, groznica, proljevi povraćanje su među simptomima rabdomiolize. Nadalje, krv mokraćne kiseline razine se mogu povećati (hiperuricemija), tijelo može izlučiti veće količine mišićnog pigmenta mioglobin (mioglobinurija), a poremećaji elektrolita i koagulopatija konzumacije mogući su u uvjetima rabdomiolize. Rizik od razvoja pacijenta mišićna vlakna razgradnja kao nuspojava lovastatina povećava se kada se lovastatin kombinira s fibratima: istodobna primjena gemfibrozil i lovastatin, na primjer, uzrokuje ozbiljne nuspojave u 1-5% slučajeva. Uz to, razne antibiotici i sredstva protiv gljivica može promovirati nuspojave lovastatina. Hrana poput soka od grejpa također može izazvati ovaj učinak.
