Proizvodi
Desloratadin je komercijalno dostupan u obliku filma obloženog 5 mg tablete i kao rješenje (Aerius, generički lijekovi). U mnogim je zemljama odobren od 2001. Sirup je 2011. zamijenjen otopinom koja ne sadrži šećer i boje. The koncentracija ostaje identičan (0.5 mg / ml). Fiksna kombinacija sa pseudoefedrin još nije dostupan u mnogim zemljama. Opći verzije desloratadina počele su se prodavati u jesen 2012. Desloratadin je razvijen počevši od loratadin (Claritine, generički lijekovi). Komercijalni razlozi također su imali ulogu jer je Claritineov patent istekao. Desloratadin je njegov metabolit loratadin i čini se da je manje sklon interakcije i farmakogenetičke razlike. Loratadin je sam supstrat CYP3A4 i CYP2D6 i gotovo je u potpunosti biotransformiran. Desloratadin, međutim, nije metabolički inertan, već se dalje hidroksilira i glukuronizira (vidjeti pod Interakcije).
Struktura i svojstva
Desloratadin ili deskarboetoksiloratadin (C19H19HCH,2, Mr = 310.82 g / mol) je bijela prah koji je slabo topiv u voda. To je metabolit loratadina, koji se također stvara kada se loratadin unese.
Učinci
Desloratadin (ATC R06AX27) ima antihistaminska, antialergijska i protuupalna svojstva. Učinci su posljedica antagonizma na histamin H1 receptori. Desloratadin uzrokuje manje umor od 1. generacije antihistaminici. Nije antiholinergičan ili kardiotoksičan astemizol or tcrfcnadin.
naznaka
Za simptomatsko liječenje alergijskog rinitisa (npr. Sijena groznica) I urtikarija (osip).
Doziranje
Prema ulošku paketa. Uobičajeno doza za odrasle i adolescente 12 godina i starije iznosi 5 mg bez obzira na obroke. Lijek se može davati jednom dnevno zbog dugog poluvijeka od 27 sati. Za djecu mlađu od 12 godina, otopina se primjenjuje u dozi koja odgovara njihovoj dobi.
Kontraindikacije
Desloratadin je kontraindiciran kod preosjetljivosti. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Desloratadin se biotransformira u aktivni metabolit 3-hidroksi-desloratadin i glukuronizira. The enzimi odgovorni još nisu poznati. Postoje loši metabolizatori koji ne mogu na odgovarajući način stvoriti ovaj metabolit. Ketokonazolom, eritromicin, fluoksetini cimetidin može malo povećati razinu desloratadina i 3-hidroksi-desloratadina u plazmi, ali to se ne smatra relevantnim i ne uzrokuje EKG promjene.
Štetni učinci
Najčešći štetni učinci uključuju suho usta, umori glavobolja. Vrlo rijetko štetni učinci uključiti halucinacije, hiperaktivnost, napadaji, vrtoglavica, pospanost, lupanje srca, niže bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, probavne smetnje, bol u mišićima, koža osip i alergijski simptomi.
