Beta2-Simpatomimetika

Proizvodi

Beta2-simpatomimetici su obično komercijalno dostupni kao udisanje pripravci (prašci, rješenja) primjenjuju se inhalatorom, na primjer, odmjerenodoza inhalator, disk, Respimat, Breezhaler ili Ellipta. Malo ih je droge na tržištu koje se mogu dati peroralno.

Struktura i svojstva

Beta2-simpatomimetici strukturno su povezani s prirodnim ligandima epinefrinom i norepinefrin. Mogu postojati kao racemati ili kao čisti enantiomeri.

Učinci

Beta2-simpatomimetici (ATC R03AC) imaju simpatomimetička, bronhodilatatorska i, u nekim slučajevima, protuupalna svojstva. Učinci traju od oko 3 do preko 24 sata, ovisno o aktivnom sastojku. Učinci su posljedica selektivnog vezanja na beta2-adrenoreceptore. To stimulira adenilil ciklaze, povećavajući stvaranje cikličkih adenozin monofosfat (cAMP). cAMP opušta stanice glatkih mišića u dišnim putovima, posredujući u bronhodilataciji.

Indikacije

Za liječenje opstruktivne bolesti dišnih putova:

Ostale indikacije:

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Ovisno o trajanju djelovanja, droge udišu se između jednom do četiri puta dnevno. U astma, osim blagih simptoma, kombinacija s inhalacijski glukokortikoidi ili je potrebno protuupalno liječenje.

Zlostavljanje

Beta2-simpatomimetičari se mogu zloupotrijebiti kao doping agensi u sportu zbog njihovih bronhodilatatora i anaboličkih svojstava. Prekomjerna upotreba beta2-simpatomimetika od strane pacijenata također se može smatrati zlostavljanjem. Pogotovo u astmatičara bez protuupalne terapije.

Agenti

SABA (beta-agonisti kratkotrajnog djelovanja, trajanje djelovanja između 3 i 6 sati):

LABA (beta agonisti dugotrajnog djelovanja, trajanje djelovanja 12 sati):

  • Formoterol (Foradil, Oksis).
  • salmeterol (serevent)

ULABA (Ultra dugotrajni beta-agonisti, trajanje akcije preko 24 sata):

Ostali aktivni sastojci: Heksoprenalin (Gynipral) je odobren kao inhibitor rada u mnogim zemljama. Sljedeći agensi nisu komercijalno dostupni u mnogim zemljama:

  • Bambuterol
  • Klenbuterol
  • Levosalbutamol
  • Pirbuterol
  • Rimiterol

Kontraindikacije

Kontraindikacije ovise o aktivnim sastojcima. Kontraindikacije uključuju:

  • Preosjetljivost
  • Srčana aritmija
  • Produljenje QT intervala
  • Trudnoća i dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Interakcije s lijekovima moguće su između ostalog sa sljedećim agensima:

  • Droge koji produžuju QT interval.
  • MAO inhibitori, antidepresivi
  • Levodopa, levotiroksin, oksitocin
  • simpatomimetici
  • Beta blokatori

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju lupanje srca, mišiće grčevi u želucuA tremor (trese se), glavobolja, vrtoglavica, gornja dišni put infekcije i nemir. Beta2-simpatomimetici mogu uzrokovati kardiovaskularne učinke kao što su porast pulsa i porast krv promjene tlaka, srčane aritmije ili EKG i mogu produljiti QT interval. Mogu izazvati paradoksalni bronhospazam i dovesti do hipokalijemija i hiperglikemije.