Arsphenamine je organski arsen spoj koji se stavljao u promet pod trgovačkim nazivom Salvarsan. Lijek je korišten za liječenje zarazna bolest sifilis. Obično se primjenjivao intravenozno ili intramuskularno. Tvar je često uzrokovala ozbiljne nuspojave.
Što je arsphenamine?
Lijek je korišten za liječenje zarazna bolest sifilis. Arsphenamine, poznat i kao dioksidiamidoarsenobenzen, 1907. godine otkrio je njemački liječnik i istraživač Paul Ehrlich. Bilo je to prvo djelotvorno kemoterapijsko sredstvo koje je ušlo na farmaceutsko tržište. Lijek je zamijenio visoko otrovne živa spojevi u liječenju sifilis početkom 20. stoljeća. Danas tisuće ljudi još uvijek pate od ovoga zarazna bolest, koji se prenosi uzročnikom Treponema pallidum. Arsphenamine reagira sa kisik za stvaranje otrovnih spojeva. Iz tog se razloga tvar morala stavljati na tržište u hermetičkim ampulama. Unatoč visokoj učinkovitosti, arsfenamin je prouzročio neugodne, au nekim slučajevima čak i vrlo opasne nuspojave.
Farmakološko djelovanje
Stoljećima je čovječanstvo patilo od uzročnika sifilisa. Otkrićem arsfenamina bilo je moguće prvi put liječiti bolest. Ovim sintetičkim arsen spoj, njegov otkrivač Ehrlich je, nakon brojnih neuspješnih pokušaja, razvio lijek koji je posebno napadao bakterijske stanice. S druge strane, tvar nema negativne učinke na ljudske stanice. The administraciju arsfenamina značajno remeti metabolizam energije od patogeni. Često je dovoljna samo jedna injekcija da oslabi ili čak uništi bakterija. Glavni nedostatak lijeka je slaba topljivost i jaka kisela reakcija s destilirana voda. Kisela otopina nije pogodna za terapija, pa se mora miješati sa natrij otopina hidroksida. Krajnji proizvod ove smjese je alkalna tekućina koja se može koristiti u terapeutske svrhe. Zbog dodavanja natrij hidroksid, opekline mišićnog tkiva i vena oštećenje se često događalo nakon intramuskularnog ili intravenskog injekcije pripreme. Stoga su razvijene supstance nasljednice poput Neosalvarsana, koje se puno bolje podnose od Salvarsana. Unatoč njihovoj nižoj arsen sadržaja, vrlo su učinkoviti. Prema procjenama Svijeta Zdravlje Organizacija, nekoliko milijuna ljudi još uvijek je zaraženo virusom spolno prenosive bolesti sifilis svake godine. U međuvremenu, penicilin Uspješno se koristi za liječenje bolesti, jer za razliku od arsfenamina, gotovo da ne izaziva nuspojave.
Medicinska primjena i uporaba
Iako se arsfenamin primarno koristio za liječenje polne bolesti sifilisa, on također služi kao lijek za ostale zarazne bolesti. Obično natrij spoj obogaćen hidroksidom ubrizgan je u vene ili skeletni mišić uz pomoć šprice. Ljekoviti učinak tvari ponekad se pojavio nakon prve injekcije. Međutim, u pravilu injekcije ponovljeni su tri do četiri puta s interventnim pauzama od nekoliko dana ili tjedana kako bi se izbjegli recidivi bolesti. Arsphenamine štetno djeluje na stanice patogena i ometa njegove vitalne metaboličke aktivnosti. Zbog toksičnog učinka ovog sintetskog spoja arsena kada reagira s kisik, transportira se u hermetički zatvorenim spremnicima. Tamo se osnovna tvar može čuvati dulje vrijeme, ali mora se upotrijebiti odmah nakon što je otopina za injekciju spremna. Intravenozna injekcija osigurava brz učinak, dok je intramuskularno administraciju postiže dugotrajniji učinak.
Rizici i nuspojave
Lijek arsphenamine morao je ustupiti mjesto penicilin u liječenju sifilisa jer ima prejake nuspojave. Šok reakcije kao što su jaka uznemirenost ili crvenilo lica i vrat, grudi napetost, pospanost ili otežano disanje mogu se javiti samo nekoliko minuta nakon administraciju injekcijske otopine. Opasna cerebralna krvarenja i plućni edem također se ne može isključiti. Razrjeđivanje i sporo ubrizgavanje tvari mogu ograničeno smanjiti nuspojave.Toksične reakcije organizma kao što su zimica, groznica, povraćanje, bol u udovima ili akutni zatajenje bubreg funkcije se mogu pojaviti nekoliko sati nakon primjene arsfenamina. Česti su poremećaji gastrointestinalnog trakta. Nuspojave poput kardiovaskularnih bolesti, slijepilo, gluhoća, paraliza i metabolički poremećaji također su poznati. Kasni učinci, koji se mogu javiti tjednima kasnije, uključuju prvenstveno krv, jetrai koža poremećaja, kao i oštećenja središnjeg živčani sustav.
