Antihistaminici: uporaba i nuspojave

Kada alergeni uđu u tijelo kroz sluznicu, mogu dovesti do oslobađanja velikih količina histamin kao i signalne tvari poput citokina i proupalnih leukotriena u preosjetljivom imunološki sustav. U ranim fazama alergijska reakcija, histamin posebno uzrokuje simptome kao što su svrbež, napadi kihanja, nakupljanje tekućine u tkivima i oticanje sluznice.

Histamin je problematičan samo u višku

Sam po sebi, hormon tkiva ima važne funkcije u tijelu koje ovise o histamin dotični receptor. Međutim, kada se oslobađa u prekomjernim količinama, kao što je slučaj s alergijskom bolešću, posljedice histamina mogu biti ozbiljne.

Ako se hormon tkiva veže na takozvane H1 receptore (H označava histamin), na primjer u plućima i koža, mali krv posuđe proširiti i krvni pritisak Kapi. Zidovi posuda postaju propusniji i stvaraju se edemi. Bronhijalne cijevi se stežu i crijevni pokreti se povećavaju, limfa protok je povećan i javlja se svrbež.

S druge strane, ako histamin usidri na želučane H2 receptore sluznicavestibularne stanice, povećane želučane kiseline je pušten, želudac postaje kisela, srce stopa raste, a plućna posuđe proširiti.

Način djelovanja antihistaminika

Ako se želi učinak vlastitog hormona tkiva histamina poništiti ili barem oslabiti, onda antihistaminici prikladni su za ovu svrhu. Po kemijskoj su strukturi vrlo slični histaminu i blokiraju bilo H1 ili H2 receptore za histamin. Histamin se i dalje oslobađa. Međutim, budući da je mjesto vezanja zauzeto antihistaminicima, ono više ne može sam pristati.

Već spomenute reakcije tijela, poput kihanja i svrbeža nos, tako su uvelike smanjeni. Međutim, oni nisu u potpunosti nestali, jer su uzrokovani i drugim glasničkim tvarima. antihistaminici imaju svrab-ublažavajući, vazokonstriktorni i antispazmodični učinak, ili oni inhibiraju želučane kiseline proizvodnja. Ovisno o tome na koji histamin receptor cilja antihistaminik, postoje blokatori H1 i H2.

Indikacije

H1 blokatori prikladni su za alergijske reakcije poput košnice (urtikarija) i druge alergijske koža uvjeti, sijeno groznica, alergije na lijekove i nakon uboda insekata. Nekoliko generacija antihistaminici sada su dostupni.

Među aktivnim sastojcima novijih H1 antihistaminika je i loratadin (trajanje akcije 24 sata). Ne samo da blokira H1 histaminske receptore, već i smanjuje oslobađanje histamina i leukotriena. Uz oralne antihistaminike, postoje i antipruritični pripravci (gel, krema, mast) i kapi za oči za lokalnu primjenu.

H2 blokatori (na primjer, s aktivnim sastojcima cimetidin, ranitidin or famotidin) inhibiraju proizvodnju agresivnih želučane kiseline staničnim stanicama u želucu sluznica i olakšati bol. Kad se koristi za liječenje čira na želucu, čir brže zarasta. Oralni blokatori H1 i H2 ponekad su dostupni bez recepta u ljekarnama.

Nuspojave antihistaminika

Nedostatak prve generacije H1-antihistaminika je što aktivni sastojci koje sadrže mogu lako proći krv-mozak barijeru i doći do živčanih stanica u mozgu. Stoga imaju depresiv, sedativ, i pospan učinak. Gotovo se više nikad ne koriste oralno.

Predstavnici druge generacije (na primjer s aktivnim sastojcima cetirizinski, loratadin, ebastin, akrivastin, tcrfcnadin) usporavaju aktivnost živčanih stanica samo malo ili nikako. Unatoč povoljnijem profilu nuspojava, glavobolje, gastrointestinalne tegobe, suho usta (povremeno) i, u vrlo rijetkim slučajevima, gubitak kose i / ili umanjenje vrijednosti jetra funkcija se ponekad može pojaviti. H2 blokatori u osnovi imaju iste nuspojave, koje su povremene.