Ergot alkaloidi su prirodni aktivni sastojci koji se prvenstveno nalaze u gljivicama rogača (Claviceps purpurea). Koriste se kao izolirana komponenta u raznim lijekovima zbog svojih psihotropnih i radnih i Cirkulacija-promoviranje svojstava.
Što su alkaloidi ergotina?
Parazitska gljiva žitarica u obliku polumjeseca raste uglavnom u klasju zrna nakon zaraze zrna. Jer alkaloidi imaju visoku toksičnost kao sekundarni biljni metabolit, u poljoprivredi se koriste različite strategije za sprečavanje zaraze. Do 20. stoljeća postojale su redovite masa trovanja uzrokovana konzumacijom kontaminiranog zrna, što se nazivalo "ergotizmom". Danas se taj izraz koristi za označavanje nuspojava koje se javljaju kod kroničnog uzimanja ergotamin. U strukturi, ergot alkaloidi sastoje se od ergolina, dušičnog organskog kemijskog spoja čije se apstrahirane tvari koriste u liječenju migrena, hipotenzija, Parkinsonovu bolesti kardiovaskularne bolesti. Lizerginska kiselina se ekstrahira iz ergot gljiva, koja se koristi za proizvodnju LSD (dietilamid lizergične kiseline). Iz tog razloga, oslobađanje lijeka ergotamin je ograničen njemačkim Zakonom o kontroli osnovnih tvari. Čak i u niskim koncentracijama, alkaloidi ergota imaju toksični učinak i utječu na središnju živčani sustav. Trenutno se o alkaloidima i derivatima parazita žitarica govori kao o neuro-psihotropni lijekovi. Farmakološkim rječnikom rečeno, „prljav droge"Su lijekovi koji se vežu na različite receptore u mozak. S jedne strane, to dovodi do širokog spektra učinaka, ali također često prati nepredvidive nuspojave. Znanost radi na približavanju ciljanijem učinku. Pored toga ergot alkaloide, Britanski biokemičar Henry Hallett Dale uspio je otkriti histamin kao prirodna tvar u rogozu.
Farmakološko djelovanje
Ergot alkaloidi djeluju na razne načine u tijelu. Prvenstveno se nazivaju dopamin agonisti. Odnosno, stimuliraju dopamin receptore, čime se pojačava djelovanje dopamina u tijelu. Oni izravno ometaju autonomnu živčani sustav, koji koordinira naše tijelo i funkcije organa. Taj se učinak koristi, na primjer, u Parkinsonovu bolest, budući da je bolest pokrenuta prvenstveno nedostatkom dopamin. Pojedinac ergot alkaloide mogu uzrokovati neurološke poremećaje i utjecati na središnju živčani sustav čak i pri niskim koncentracijama. To može rezultirati epileptičkim napadajima ili konvulzijama. Ostali alkaloidi sadrže otrovno sredstvo koje blokiranjem može prouzročiti smrt udova krv posuđe. Pet do deset posto rogoza već može uzrokovati smrt kod odraslog čovjeka. Sastav različitih alkaloida ergotina i njihova visoka koncentracija je odgovoran za ovo. Aktivne tvari mogu blokirati i pobuditi receptore na krv posuđe. Ovisno o kojem je alkaloidu riječ. Uspješno liječenje migrena objašnjava se učinkom na krv posuđe. Vezanje tvari na alfa receptore mišića također pokreće kontrakciju materica. Jedan od alkaloida ergota koji se koristi je ergometrin. Uterotonik je (ima a tonik utjecaj na materica) koji ima alfa-simpatolitički učinak (poništava učinke simpatički živčani sustav) i ima izravan stimulativni učinak na vaskularne glatke mišiće i maternicu. U venskom sustavu, ergotamin u svom prirodnom obliku ima izražen vazokonstriktorni (stežući) učinak na venske i arterijske žile. Uz to, serotoninergični (reagira na ili sadrži serotonina) raspravlja se o efektu. Derivati ergotamina mogu se otkriti u majčino mlijeko. Oni mogu inducirati povraćanje, proljevi hipertenzija u dojenog dojenčeta. Lizergična kiselina širi zjenice i povećava se krvni pritisak, može izazvati percepcijske promjene u smislu vremena i u vizualnim i slušnim podražajima. LSD je halucinogen koji mijenja raspoloženje. Nadalje, pronalaze se neki derivati alkaloida ergotina. Bromokriptin i kabergolinna primjer, imaju dopaminergička svojstva i inhibiraju oslobađanje hormona prolaktin. Dihidroergotamin ima krvni pritisak i vazoregulacijski učinci. Dihidroergokriptin djeluje selektivno na D2 receptore. Dihidroergotoksin zauzvrat može pozitivno utjecati mozak izvedba u kombinaciji s drugim pripravcima i antihipertenzivna je. Lisuride i pergolid vežu se za dopamin i serotonina receptori. Metilergometrin ima kontraktil (tonik) utjecaj na materica.
Medicinska primjena i primjena
U medicini, tvari gljive, unatoč otrovnosti, predstavljaju skupinu analeptika s visokom učinkovitošću. Stoga se koriste kod širokog spektra bolesti. Dihidroergotamin u: Hipotenzija, Napadi nesvjestice, Kardiovaskularne tegobe, Akutni migrena napadi sa i bez aure. Dihidroergotoksin u: Hipertenzija senilna hipertenzija, istodobno liječenje Raynaudov sindrom, poremećaji vidnog polja vaskularnog podrijetla, simptomatsko liječenje veno-limfne insuficijencije, mozak poremećaji, Alzheimerova bolesti, demencija, migrena. Čak i male količine mogu uzrokovati mučnina i povraćanje. Lijek se stoga koristi i kao emetik. Ergotamin se koristi za: Klaster glavobolja, migrena. Dihidroergokriptin, lizurid, kabergolini pergolid za: Parkinsonovu bolest. Dihidroergokriptin u: Parkinsonova bolest i intervalno liječenje migrene. Bromokriptin u: Sindrom nemirnih nogu, poremećaji menstrualnog ciklusa, ženski neplodnost, muška hiperprolaktinemija, prolaktinomi, akromegalija, dobroćudni poremećaji mliječnih žlijezda i Parkinsonova bolest. Cabergoline zauzvrat: Hiperprolaktinemični poremećaji. Metilergometrin u: Promocije odbacivanja posteljice, liječenje atonije maternice i liječenje postporođajnog krvarenja.
Rizici i nuspojave
Mogu se pojaviti sljedeće nuspojave: Glavobolja, povraćanje, u dugotrajnom liječenju, problemi s cirkulacijom ruku i stopala do vaskularnih okluzija i smrt pogođene regije, angina pektoris, gastrointestinalni problemi, gubitak apetita, poremećaji spavanja, nemir, zagušljivo nos, zatvor, usporeni rad srca, Krvni tlak pad, Cirkulacija problemi, vrtoglavica, svrbež, trnci i utrnulost i hladan osjećaj u rukama i nogama, tjeskoba, depresija, koža reakcije, mišićna slabost, mišići bol, mišića grčevi u želucu, srce ocijenite presporo ili prebrzo (bradikardija, tahikardija), srce oštećenje ventila, Srčani udar, srčane palpitacije, respiratorni poremećaji, edemi, fibroza, diskinezije, halucinacije, hipotenzija, pospanost, znojenje, suho usta, želudac bol, trbuh grčevi u želucu, osjećaj slabosti, gorušica, voda zadržavanje u tkivima, promjena tjelesne težine, nemir, gubitak libida, drhtanje, zujanje u ušima, Noćne more, zablude, nelagoda u gornjem dijelu trbuha, probavna slabost, bolne noge, gubitak kose, poremećaji vida, psihoza, nervoza, nekoordinacija, inkontinencija, česte mokrenje, bljedilo lica, udar, kontrakcija maternice bol, hipogalaktiju i poremećaje u ponašanju. Nuspojave zajedničke svima agonisti dopamina uključuju povećanje libida i hiperseksualnost, prejedanje, opsesivno kompulzivni poremećaj, i smanjena kontrola impulsa.
