Proizvodi
Olodaterol je odobren u mnogim zemljama 2014. godine kao rješenje za udisanje (Striverdi). U 2016. godini fiksni-doza kombinacija s tiotropijev bromid se također prodavao (Spiolto). Oba droge primjenjuju se s Respimatom.
Respimat
Respimat je nov udisanje uređaj koji ispušta vidljivi sprej ili aerosol. Kapljice su u redu i kreću se brže nego s izmjerenimdoza inhalator. Nebulizirana otopina također se isporučuje dulje vrijeme, što olakšava koordinaciju prilikom udisanja. Za razliku od doziranih doza inhalatori i prah inhalatora, aktivniji sastojak dospijeva u pluća, a manje ostaje u usta i grlo. Snažno udisanje nije potrebno. Respimat ne sadrži potisni plin i radi čisto mehanički, tako da ne sadrži bateriju. Sljedeći su lijekovi odobreni u mnogim zemljama:
- Striverdi Respimat: olodaterol.
- Spiolto Respimat: olodaterol + tiotropij bromid
- Spiriva Respimat: tiotropij bromid
Struktura i svojstva
Olodaterol (C21H26N2O5, Mr = 386.4 g / mol) prisutan je u lijeku kao olodaterol hidroklorid, bijeli prah koji je slabo topiv u voda. Prisutan je kao čisti -enantiomer i strukturno je usko povezan sa formoterola.
Učinci
Olodaterol (ATC R03AC19) ima bronhodilatatorska i blaga protuupalna svojstva. Učinci su posljedica selektivnog agonizma na beta2-adrenoceptorima. To stimulira adenilil ciklaze (adenilat ciklaze), povećavajući time cikličke adenozin stvaranje monofosfata (cAMP). cAMP opušta stanice glatkih mišića u dišnim putovima, posredujući u bronhodilataciji. Olodaterol ima brz početak djelovanja i dugo trajanje djelovanja od najmanje 24 sata (VLABA, vrlo dugo djelujući β2-agonist).
Indikacije
Za simptomatsko dugotrajno liječenje Kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB).
Doziranje
Prema SmPC-u. Otopina se udiše jednom dnevno i uvijek u isto doba dana. Jedna doza uključuje dva spreja. Dakle, uvijek se mora udisati dva puta zaredom.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Astma
- Akutni bronhospazam
- Primjena u djece i adolescenata nije proučavana.
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Opisane su interakcije lijekova sa sljedećim tvarima:
- simpatomimetici: Poboljšanje štetni učinci.
- Derivati ksantina, steroidi i diuretici: Hipokalemija
- Beta-blokatori: ublažavanje učinaka.
- MAO inhibitori, triciklički antidepresivi, sredstva koja produžuju QT interval: kardiovaskularne nuspojave.
- Snažni CYP i P-glikoprotein inhibitori poput ketokonazol: povećanje sistemske dostupnosti.
- Ostala sredstva koja se naknadno udišu: Povećanje dostupnosti
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju upalu nazofarinksa (nazofaringitis), vrtoglavicu i koža osip. Olodaterol, kao i drugi beta2-simpatomimetika, ima kardiovaskularne učinke (povišenje pulsa, krv povišenje tlaka, promjene EKG-a) i mogu produljiti QT interval. Može izazvati paradoksalni bronhospazam i dovesti do hipokalijemija i hiperglikemije.