Tiotropij bromid

Proizvodi

Tiotropij bromid je komercijalno dostupan u obliku kapsule za udisanje i odobren je od 2002 (Spiriva). kapsule udišu se pomoću Spiriva HandiHaler. The udisanje riješenje (Spiriva Respimat) odobren je u mnogim zemljama 2016. Tiotropijev bromid je nasljednik ipratropijev bromid (Atrovent, oboje Boehringer Ingelheim). U 2016. godini fiksni-doza kombinacija s olodaterola je odobren za liječenje KOPB (Spiolto Respimat).

Struktura i svojstva

Tiotropij bromid (C19H22BrNO4S2, Mr = 472.4 g / mol) je prisutan u droge kao tiotropij bromid monohidrat, bijeli do žućkastobijeli prah koji je slabo topiv u voda. Tiotropijev bromid je nekiralan i strukturno je povezan s atropin i ipratropijev bromid. Pozitivni naboj kvaternarnog amonijevog spoja pridonosi činjenici da je lijek pretežno lokalno aktivan u dišni put a apsorbira se u sistemski Cirkulacija samo u manjoj mjeri.

Učinci

Tiotropij bromid (ATC R03BB04) ima bronhodilatatorska i parasimpatolitička svojstva. Suprotstavlja se KOPB simptoma, smanjuje stope pogoršanja i povećava kvalitetu života. Učinci su rezultat kompetitivnog antagonizma na muskarinskim receptorima u dišnim putovima. Za razliku od ipratropijev bromid, tiotropij bromid dugo traje dulje od 24 sata i zbog toga je poznat i kao BLATO, Dugo glumački muskarinski antagonist. Dugotrajno djelovanje prednost je za pridržavanje liječenja.

Indikacije

Za simptomatsko dugotrajno liječenje Kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB).

Doziranje

Prema SmPC-u. Udiše se jednom dnevno s lijekovima.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Kombinacija s drugim antikolinergici se ne preporučuje jer štetni učinci može se povećati. Tiotropij bromid se izlučuje putem kation transportera. Interakcije sa podlogama transportera su mogući.

Štetni učinci

Najčešći potencijalni štetni učinak je suhoća usta.