Proizvodi
VEGF inhibitori su komercijalno dostupni u obliku injekcija različitih dobavljača. Prvi agent iz ove skupine koji je odobren bio je pegaptanib (Macugen) 2004. godine, koja je sada u mnogim zemljama van tržišta.
Struktura i svojstva
Trenutno dostupni VEGF inhibitori su terapijski proteini (biološka). Oni su antitijela, fragmenti antitijela i fuzija proteini. Razlikuju se u molekularnoj veličini. Ulomak Fv brolucizumab ima najmanju masa. ranibizumab je izveden iz istog antitijela koje se koristi bevacizumab. aflibercept je lažni VEGF receptor ("mamac") koji bilježi faktor rasta (stoga sufiks -cept).
Učinci
VEGF inhibitori blokiraju vaskularni endotelni faktor rasta (VEGF), koji je odgovoran za stvaranje novih krvnih žila u mokrom makularna degeneracija. Sprječavaju interakciju s receptorima VEGFR-1 i VEGFR-2 na površini endotelnih stanica. To smanjuje proliferaciju endotelnih stanica, neovaskularizaciju (angiogeneza, stvaranje novih žila) i vaskularnu propusnost.
Indikacije
Za liječenje vlažnih (eksudativnih) i dobnih makularna degeneracija (AMD). Uz to postoje i druge indikacije, na primjer, makularni edem.
Doziranje
Prema SmPC-u. The droge ubrizgavaju se izravno u staklasti humor oka nakon lokalna anestezija. To se naziva intravitrealnom primjenom. Samo mali volumen je potrebno. Na početku terapije injekcija se obično daje mjesečno; kasnije je interval doziranja duži.
Aktivni Sastojci
Odobreni biološki lijekovi:
- aflibercept (Eylea, 2011.).
- Brolucizumab (Beovu, 2019.)
- ranibizumab (Lucentis, 2006), vezano za bevacizumab.
Korištenje izvan etikete:
- Bevacizumab (Avastin, biosimilari, 2004., izvan oznake!).
Inhibitori kinaze:
- Neki usmeni inhibitori kinaze su također aktivni kao VEGF inhibitori. Ovi su mali molekule (SMM), a ne biološka. Međutim, do danas nisu odobrene za ovu indikaciju. The inhibitori kinaze ne komuniciraju s VEGF-om, već s njegovim receptorima.
Izvan trgovine:
- Oligonukleotid pegaptanib (Macugen, 2004.) više se ne prodaje u mnogim zemljama.
Kontraindikacije
Kontraindikacije su:
- Preosjetljivost
- Infekcije u oku ili oko njega
- Upala u oku (intraokularno)
- Trudnoća, dojenje
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Nema poznatih interakcije s druge droge.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju reakcije u oku kao što su:
- Konjunktivno krvarenje
- Bolovi u očima, iritacija oka, osjećaj stranog tijela.
- Katarakta (mrena)
- Odred staklastog tijela
- Mouches pluta
- Povećan intraokularni tlak
