Proizvodi
Saksagliptin je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Onglyza). Odobren je u mnogim zemljama nakon sitagliptin (Januvia) i vildagliptin (Galvus) kao treći aktivni sastojak iz skupine gliptina u veljači 3. Od 2010. dvije dodatne kombinirani proizvodi s metformin su registrirani (Duoglyze, Kombiglyze XR). Kombiglyze XR na tržište je ušao u veljači 2013. U 2017. godini kombinacija sa dapagliflozin je pušten (Qtern). Qtrilmet je fiksnidoza kombinacija s metformin i dapagliflozin.
Struktura i svojstva
Saksagliptin (C18H25N3O2, Mr = 315.41 g / mol) je prisutan u droge kao saksagliptin hidroklorid, bijeli do blago žuti ili smeđi kristalni prah koji je slabo topiv u voda.
Učinci
Saksagliptin (ATC A10BH03) ima antidijabetička svojstva. Učinci su posljedica selektivne i konkurentne inhibicije dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Saksagliptin promiče insulin sinteza i oslobađanje iz beta stanica gušterače, poboljšava osjetljivost beta stanica na glukoza, i povećava njegov unos u tkiva. Smanjuje glukagon lučenje iz alfa stanica, što rezultira smanjenjem glukoza proizvodnja u jetra vidi također pod Gliptinima.
Indikacije
Kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antidijabetičkim sredstvima za liječenje tipa 2 dijabetes bolest.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno i neovisno o obrocima (monoterapija).
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Saksagliptin se metabolizira CYP3A4 / 5. Odgovara interakcije s CYP inhibitorima i induktorima su mogući.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju prehlade, infekcije mokraćnog sustava, gastroenteritis, upala sinusa, glavobolja, povraćanjei edem. Poput ostalih gliptina, i saksagliptin rijetko može izazvati pankreatitis.