Proizvodi
Dapagliflozin je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Forxiga). Odobren je u EU 2012. godine, a u Sjedinjenim Državama i mnogim zemljama 2014. Dapagliflozin se također kombinira s fiksnom metformin (Xigduo XR). Fiksna kombinacija sa saksagliptin odobren je 2017. godine (film Qternmet obložen tablete). Qternmet XR kombinacija je s dapagliflozinom i sa metformin. Qtrilmet kombajni metformin, saksagliptini dapagliflozin.
Struktura i svojstva
Dapagliflozin (C21H25ClO6, Mr = 408.9 g / mol) je C-glukozid koji je stabilan na glukozidaze u crijevima. Ima određene strukturne sličnosti sa florizin, nespecifični inhibitor SGLT-a dobiven iz kore stabla jabuke i preteča modernih sredstava. U lijeku je prisutan kao dapagliflozin - ((2S) -propan-1,2-diol) (1: 1) 1 - H2O.
Učinci
Dapagliflozin (ATC A10BX09) ima antidijabetička i antihiperglikemijska svojstva i može smanjiti tjelesnu težinu. Kompetitivan je, reverzibilan, moćan i selektivan inhibitor natrij-glukoza ko-transporter 2 (SGLT2). Ovaj transporter odgovoran je za resorpciju glukoza na proksimalnom tubulu nefrona. Inhibicija dovodi do povećanog izlučivanja šećera mokraćom. The Mehanizam djelovanja je neovisan od insulin, za razliku od drugih antidijabetičkih sredstava. SGLT1, koji se također nalazi u crijevima, dapagliflozin ne inhibira.
Indikacije
Za liječenje tipa 2 dijabetes bolest.
Doziranje
Prema SmPC-u. Zbog dugog poluvijeka od 16-17 sati, jednom dnevno administraciju dovoljno je. The tablete mogu se uzimati neovisno o obrocima.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju infekcije mokraćnog sustava, infekcije genitalnog trakta, poremećaje u metabolizmu lipida, povećano izlučivanje urina i nelagodu u mokraćnom sustavu. Ove su nuspojave u velikoj mjeri posljedica povećanih glukoza koncentracija u mokraći. Hipoglikemija rijetko se primjećuje kod monoterapije, ali se može javiti u kombinaciji s sulfoniluree i inzulini. Sigurnost agensa dovedena je u pitanje. U kliničkim ispitivanjima nešto više slučajeva mjehur i rak dojke primijećeni su u skupini dapagliflozina. Međutim, kontroverzno je postoji li zapravo neko udruženje.
