Proizvodi
Bempedojska kiselina odobrena je u EU, Sjedinjenim Državama i mnogim zemljama 2020. godine u obliku filma tablete (Nilemdo). Aktivni sastojak također se kombinira fiksiran s ezetimib (Nustendi film tablete).
Struktura i svojstva
Bempedojska kiselina (C19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) postoji u obliku bijelog kristala prah koji je praktički netopiv u voda. To je hidroksilirana, dugolančana dikarboksilna kiselina i derivat masne kiseline. Bempedojska kiselina je predlijek koji zahtijeva aktivaciju CoA enzimom ACSVL1 do ETC-1002-CoA.
Učinci
Bempedojska kiselina (ATC C10AX15) ima svojstva snižavanja lipida. Učinci su posljedica inhibicije enzima ATP citrat liaze (ACL), što je važno za sintezu holesterol. Ovaj enzim je iznad HMG-CoA reduktaze, ciljane droge statini. Inhibicija rezultira inhibicijom holesterol sinteza. Bempedojska kiselina smanjuje LDL-C, ne-HDL-C, apo B i ukupno holesterol. Nadalje, smanjuje sintezu masnih kiselina u jetra.
Indikacije
Za liječenje odraslih s primarnim hiperkolesterolemija (heterozigotna obiteljska i nepoznata) ili mješovita dislipidemija. Službena oznaka u mnogim zemljama: Pored dijeta i u kombinaciji sa statinom, na maksimalno toleriranom doza, sa ili bez drugih terapija za snižavanje lipida za liječenje kod odraslih s klinički manifestnom aterosklerotičnom kardiovaskularnom bolešću ili heterozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemija koji zahtijevaju dodatne LDL-C spuštanje.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, neovisno o obroku.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća
- laktacija
- Istodobna upotreba s simvastatin dnevno doza od> 40 mg.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Niti bempedojska kiselina niti njezini metaboliti ne djeluju s CYP450. Lijek je slab inhibitor OATP1B1 i OATP1B3 i inhibitor OAT2. Lijek-lijek interakcije su opisani sa statini i drugi.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti hiperuricemija (giht), bol u ekstremitetu i anemija.
