Traneksamska kiselina je antifibrinolitičko sredstvo i inhibira otapanje krv ugrušci. Tvar se koristi za zaustavljanje i profilaksu krvarenja uzrokovanih hiperfibrinolizom.
Što je traneksamska kiselina?
Tvar traneksamska kiselina je antifibrinolitičko sredstvo. Inhibira fibrinolitički sustav i tako u konačnici inhibira otapanje ugruška (fibrinoliza). Traneksamska kiselina proizvodi se isključivo sintetički i sličan je lizin. Tvar pripada skupini para-aminokarboksilnih kiselina kiseline. Traneksamska kiselina je lako topljiva u voda, ali slabo topiv u etanol i dietil eter. Tvar postoji u krutom agregatnom stanju kao krutina bež boje talište je između 386 i 392 Celzijeva stupnja. Na tim temperaturama dolazi do razgradnje tvari. The kutnjak masa traneksamske kiseline je 157.21gx mol ^ -1. Kemijska formula tvari je C8H15NO2.
Farmakološko djelovanje
Traneksaminska kiselina primjenjuje se peroralno, intravenozno ili lokalno. The bioraspoloživost tvari nakon peroralnog administraciju je 30-50% i na njega ne utječe istodobni unos hrane. Plazma vezanje na proteine je 3%, pri čemu je tvar gotovo isključivo vezana za plazmin. Traneksamska kiselina je 100% placentna, ali samo jedan posto majčinog mlijeka. Metabolizacija se malo događa u jetra, a 95% tvari se nepromijenjeno izlučuje mokraćom. Nema izlučivanja u stolici. Poluvrijeme traneksaminske kiseline je 2 sata. Farmakodinamički, lijek uzrokuje blokadu stvaranja plazmina. Ova blokada nastaje inhibicijom proteolitičke aktivnosti aktivatora plazminogena. Sve u svemu, to rezultira time da plazmin ometa sposobnost ili zadatak da otopi (lizira) fibrin. Kada se traneksamska kiselina dozira nisko, djeluje kao kompetitivni inhibitor plazmina, ali u većim dozama je nekonkurentan inhibitor. Metabolizam u jetra je vrlo malo, kao što je gore spomenuto, i 95% od eliminacija je bubrežna. Ako se traneksamska kiselina daje zajedno s faktorom IX, rizik od tromboza povećava. Zbog gotovo isključivo bubrežne eliminacijaje doza mora se prilagoditi u slučaju bubrežna insuficijencija. Djelatna tvar daje se oralno u obliku tablete or šumeće tablete. Uz to, intravenozno administraciju je moguće. Budući da je tvar aktivna i u mokraći, može se koristiti i za liječenje krvarenja u mokraćnom sustavu.
Medicinska primjena i uporaba
Traneksamska kiselina je antifibrinolitičko sredstvo. Tvar se medicinski koristi za terapija kod krvarenja zbog hiperfibrinolize, povećano krv otapanje ugruška i za profilaksu krvarenja zbog moguće hiberfibrinolize. Uz to, traneksamska kiselina koristi se kao protuotrov za krvarenje tijekom fibrinolitika terapija. Ostale indikacije uključuju promicanje koagulacije u postnatalnom (postporođajnom) krvarenju, profilaksu krvarenja tijekom stomatoloških zahvata u visoko rizičnih pacijenata i profilaksu krvarenja u kirurškim zahvatima s visokim rizikom od krvarenja. Nadalje, traneksamska kiselina se koristi u hipermenoreja, kao pomoćni lijek u administraciju of fibrinogen a nasljedni angioedem. U slučajevima krvarenja iz nosa, može se primijeniti pomoću raspršivača.
Rizici i nuspojave
Nuspojave traneksaminske kiseline uključuju alergije, koža osip, povećani rizik od teomboze u bolesnika s predispozicijom za to (to može rezultirati infarktom miokarda, udar, i plućni embolija), fibrilacija atrijai poremećaji vida. Rizik od tromboza se dodatno povećava istodobnom primjenom faktora IX. Tranexamic acid se ne smije uzimati u slučajevima koji već postoje tromboza, niti tijekom dojenja. U slučajevima ozbiljnih krvarenja u mokraćnom sustavu, koagulum („krv ugrušci «) mogu nastati, što može dovesti do zadržavanje mokraće. Nadalje, postoje relativne kontraindikacije, na primjer u slučaju koagulopatije konzumacije. Ovdje liječnik mora odmjeriti pojedinačni rizik. Isto se odnosi i na krvarenje u mokraćnom sustavu. Traneksamska kiselina je ovdje učinkovita, ali postoji rizik od stvaranja zgrušavanja, što može uzrokovati zadržavanje mokraće. To je stoga i relativna kontraindikacija u kojoj liječnik mora odmjeriti rizik. Traneksaminska kiselina se izdaje na recept i stoga je smije davati ili propisati samo liječnik, jer primjeni uvijek mora prethoditi dijagnostička procjena i razmatranje individualni rizik.
