Indinavir pripada inhibitorima proteaze. Aktivni medicinski sastojak koristi se za liječenje HIV infekcije.
Što je indinavir?
Indinavir pripada inhibitorima proteaze. Medicinsko sredstvo koristi se za terapija HIV infekcija. Indinavir naziv je za antivirusni lijek koji pripada skupini inhibitora HIV proteaze i koristi se za liječenje HIV infekcije. Inhibitori HIV proteaze koriste se kao dio posebnog „Visoko aktivnog antiretrovirusnog lijeka Terapija”(HAART) zajedno s drugim antiretrovirusnim lijekovima droge kao što su NRTI (nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze) i NNRTI (nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze). Indinavir je razvila američka farmaceutska tvrtka Merck and Co ili MSD Sharp and Drohme (MSD). Tvrtka je razvila oralne oblike doziranja inhibitora proteaze, koje su na kraju odobrili i američka Food and Drug Administracija (FDA) i Europske agencije za lijekove (EMA) 1996. godine. Devedesetih godina indinavir je bio među najučinkovitijim antivirusnim lijekovima droge. Međutim, s vremenom je lijek sve više zamijenjen inhibitorima HIV proteaze s boljim učinkom.
Farmakološko djelovanje
Indinavir uzrokuje vezanje na virusnu HIV proteazu. To je važno za replikaciju patogena. Proces dovodi do inhibicije virusnog enzima, koji zauzvrat djeluje protiv replikacije virusa. Konačno, dolazi do smanjenja virusnog opterećenja. Upotreba indinavira smatra se korisnijom kod tipa 1 AIDS-a pacijenata jer lijek ima veći afinitet za HIV-1 nego za HIV-2. U krvotoku se indinavir veže za plazmu proteini otprilike 60 posto. Metabolizam i razgradnja lijeka javljaju se u jetra. Indinavir ima nedostatak što se mora uzimati svakih osam sati. To je jedini način da se osigura dovoljno bioraspoloživost. Preporučuje se uzimanje indinavira jedan sat prije obroka ili jedan sat nakon obroka. Ako je hrana bogata proteini (album) i masti, to rezultira značajnim smanjenjem apsorpcija. Medicinski stručnjaci općenito smatraju da je poželjno davati je na prazno želudac.
Medicinska primjena i uporaba
Indinavir se primjenjuje za liječenje odraslih, adolescenata i djece starije od četiri godine terapija HIV infekcije. Uz to, inhibitor proteaze pogodan je za prevenciju postekspozicije kod odraslih. Indinavir se ne koristi kao jedan lijek zbog razvoja rezistencije na HIV virusi. Umjesto toga, lijek se kombinira s drugim antivirusnim lijekovima droge. To mogu biti zidovudin ili lamivudin, na primjer. Preporučeno doza indinavira je 3 x 800 miligrama dnevno. Donja doza riskira znatan gubitak učinkovitosti. Međutim, inhibitor proteaze ne smije se uzimati u većim količinama. The kapsule uzimaju se svakih osam sati s čašom voda ili obrano mlijeko, Alternativno, administraciju s čajem, kava ili je moguć i sok. Kako bi se suprotstavio bubreg kamenje, poželjno je tijelu osigurati najmanje šest naočale of voda dnevno. Ako se lijek daje zajedno s obrokom, preporučuju se lagani obroci poput kukuruznih pahuljica ili tosta s pekmezom. Također je važno zaštititi indinavir od topline i vlage.
Rizici i nuspojave
Uzimanje indinavira ponekad može rezultirati neželjenim nuspojavama. U približno šest posto svih bolesnika, ozbiljne nuspojave čak zahtijevaju prekid terapije. U većini slučajeva postoje smetnje probavni trakt kao što proljev, bol u trbuhu i mučnina. Prilično rijetka nepoželjna nuspojava je razvoj bika vrat, kod kojih dolazi do abnormalne preraspodjele masti u predjelu vrata. Ostale zamislive nuspojave uključuju promjene u metabolizmu kao što su hiperglikemije, hiperkolesterolemija or hipertrigliceridemija, glavobolja, umor, osjećaji slabosti, krvarenje u slučaju hemofilija, kožni osip, povišenje lipida, promjene u ukus percepcija, nefrotoksičnost, sicca sindrom povezan sa suhim sluznicama oka, suh ustai suha koža, urastao nokti, upala kreveta na noktima, gubitak kosei jetra disfunkcija.Bubreg kamenje se razvija u do 25 posto bolesnika. Indinavir se ne smije primjenjivati istodobno s određenim drugim lijekovima poput benzodiazepini, cisapridi, rifampicin, tcrfcnadin, ili astemizol zbog sustava citokroma interakcije. To bi moglo rezultirati promjenama u krv razine u plazmi, kao i izražene nuspojave.
