Elvitegravir je lijek koji pripada aktivnim tvarima iz inhibitori integraze. U humanoj medicini, elvitegravir koristi se prvenstveno kao lijek za liječenje infekcija virusom HIV-1. Liječnici uvijek koriste aktivni sastojak zajedno s drugim droge koji imaju antiretrovirusni učinak. Liječnici se posebno često kombiniraju elvitegravir sa supstancom kobicistat, koji je takozvani pojačivač.
Što je elvitegravir?
Elvitegravir u visokoj mjeri inhibira integrazu (retrovirusni enzim), što ga čini pogodnim za liječenje infekcija virusom HIV-1. Farmaceutski proizvođač Gilead Sciences razvio je lijek Elvitegravir, koji je odobren kao lijek od Food and Drug Administracija u 2012. U tom se kontekstu Elvitegravir uglavnom koristi za lijekove terapija odraslih pacijenata. Elvitegravir predstavlja derivat dihidrokinolina i pojavljuje se kao prah bijele do žućkaste boje na sobnoj temperaturi. Uz to, elvitegravir karakterizira relativno slaba topljivost u voda. Aktivni sastojak posebno je pogodan za osobe čiji je HIV lijek terapija tek počinje. Stoga, u mnogim slučajevima, elvitegravir predstavlja početni lijek. Farmaceutski proizvođači ponekad kombiniraju elvitegravir s aktivnim sastojkom tenofovir. Ova kombinacija dvoje droge poboljšava učinkovitost, dok se nedostaci u nekim slučajevima smanjuju. Osobe zaražene HIV-om često primaju elvitegravir kao jedan lijek pod trgovačkim imenom Vitekta. Osim toga, liječnici često kombiniraju aktivni sastojak s ritonavir. ritonavir je farmakološka supstanca koja se koristi u brojnim HIV lijekovima. Ovdje, ritonavir obično djeluje kao pojačivač koji povećava učinkovitost stvarnog lijeka.
Farmakološki učinci na tijelo i organe
Učinak elvitegravira uglavnom je posljedica inhibicije integraze. To rezultira dobrom prikladnošću elvitegravira kao lijeka za HIV. To je zato što elvitegravir inhibira enzim integrazu virusi, posebno virusi HIV-1. Elvitegravir je nešto manje učinkovit na HIV-2 virusi, virusi trebaju ovaj enzim za prijenos svojih genetskih podataka u DNK domaćina. Na taj način elvitegravir ima snažno antivirusno djelovanje. Elvitegravir se obično koristi u kombinaciji s inhibitorima CYP, koji usporavaju metabolizam elvitegravira i tako povećavaju njegovu učinkovitost u organizmu. Elvitegravir uglavnom razgrađuje CYP3A. Stoga se treba suzdržati od istodobne primjene enzima s induktorima. To uključuje, na primjer, fenitoin or Sv. Ivana. Elvitegravir slabo utječe na bubrežnu funkciju. Pacijenti uzimaju elvitegravir u obliku tableta. Ako se uzima istodobno s ritonavirom i obrokom, aktivni sastojak doseže najviše koncentracije u krv plazme nakon otprilike četiri sata. Studije su pokazale da obroci s velikom masnoćom povećavaju bioraspoloživost elvitegravira. U krvotoku se većina elvitegravira veže za plazmu proteini. Gotovo 95 posto aktivnog sastojka tijelo izlučuje stolicom. Ostatak izlazi iz tijela mokraćom. Poluvrijeme elvitegravira u plazmi u kombinaciji s ritonavirom iznosi između 9 i 13 sati.
Lijek i uporaba za liječenje i prevenciju.
Elvitegravir je HIV-1 lijek koji se obično koristi kao fiksnadoza kombinacija s farmakološkim pojačivačima. Pacijenti uzimaju elvitegravir oralno kao filmom obložene tablete. Dovoljno je konzumirati jednu tabletu aktivnog sastojka elvitegravir dnevno. Preporuča se uzimanje elvitegravira tijekom obroka kako bi se povećala učinkovitost. Obavezno je su-administraciju aktivnog sastojka Elvitegravir s pojačivačem koji inhibira proteazu. Iz tog razloga, elvitegravir je obično dostupan u fiksnoj kombinaciji s odgovarajućim pojačivačem. The doza ovisi prvenstveno o istodobno primijenjenom inhibitoru proteaze. Trenutno, međutim, liječnici i dalje koriste elvitegravir kao rezervni lijek.
Rizici i nuspojave
Uzimanje elvitegravira ponekad rezultira štetnim nuspojavama sličnim onima kod mnogih drugih lijekova protiv HIV-a. Najčešće, elvitegravir administraciju Rezultati u probavni trakt simptoma kao što su mučnina, povraćanjei proljev. Uz to, izvješćuju neki pacijenti glavobolje i umor. Osim toga, kod nekih se osoba pojavljuju osipi na koža. Farmaceutski proizvođači općenito opisuju elvitegravir kao lijek koji se dobro podnosi. Terapija s aktivnim sastojkom općenito je isključeno ako pacijenti pate od netolerancije na aktivni sastojak. Čak iu slučaju rezistencije na elvitegravir, nema medicinskog smisla uzimati lijek. Za trudnice i dojilje, ponekad se primjenjuju posebne smjernice za terapiju elvitegravirom. Prije uzimanja elvitegravira, sigurno interakcije s drugim farmaceutskim tvarima mora se razmotriti. Elvitegravir se metabolizira prvenstveno u jetra enzimom CYP3A. Iz tog razloga istodobna primjena elvitegravira i fenitoin, rifampicini karbamazepin treba hitno izbjegavati. Kombinacija sa Sv. Ivana također treba izbjegavati. Elvitegravir karakterizira unakrsna rezistencija na aktivni sastojak raltegravir. Općenito se elvitegravir smatra rezervnim pripravkom za terapiju lijekovima infekcija virusom HIV-1. Do danas je kliničko iskustvo razmjerno ograničeno. Međutim, prednost je elvitegravira doza dnevno je dovoljno za terapiju.
