Proizvodi
Raltegravir je komercijalno dostupan u obliku filma tablete i tablete za žvakanje (Isentress). Odobren je u Sjedinjenim Državama 2007. i u mnogim zemljama 2008. kao prvi inhibitor integraze.
Struktura i svojstva
Raltegravir (C20H21FN6O5, Mr = 444.4 g / mol) je hidroksipirimidinon karboksamid. Prisutan je u droge u obliku soli raltegravir kalij, bijeli prah koji je topiv u voda.
Učinci
Raltegravir (ATC J05AX08) ima antivirusna svojstva. To je specifični inhibitor HIV integraze, koji je odgovoran za integraciju genoma HIV-a u genom stanice domaćina na početku infekcije. To sprječava replikaciju virusa.
Indikacije
U kombinaciji s drugim antiretrovirusnim lijekovima droge za liječenje infekcije virusom humane imunodeficijencije (HIV-1).
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se uzima dva puta dnevno, bez obzira na obroke.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Raltegravir, za razliku od drugih lijekova protiv HIV-a, ne stupa u interakciju s CYP450, ali ga glukoronizira UDP-glukuroniltransferaza UGT1A1. Induktori ovog enzima, kao što su rifampicin, može smanjiti koncentraciju u plazmi i zahtijevati a doza povećati. Inhibitori UGT1A1 kao što su atazanavira može obratno povećati koncentracije. Droge koji povećavaju želučani pH (npr. omeprazol) mogu povećati koncentraciju u plazmi jer poboljšavaju topljivost raltegravira.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti proljev, mučnina, glavobolja, umor, Gornji dišni put infekcija i groznica. Opasno koža zabilježene su reakcije. Ostale nuspojave opisane su u SmPC-u.
