Nalmefen

Proizvodi

Nalmefen je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Selincro). Registriran je u mnogim zemljama 2014. godine.

Struktura i svojstva

Nalmefen (C21H25NE3, Mr = 339.4 g / mol) strukturno je usko povezan sa naltreksonom, odakle je izvedeno. U lijeku je prisutan u obliku nalmefen hidroklorida i dihidrata, bijele kristale prah koji je visoko topiv u voda. Također je poznat kao nalmefen i nalmetren.

Učinci

Nalmefen (ATC N07BB05) ima opioidna antagonistička svojstva na μ- i δ-receptorima i djelomični je agonist na κ-receptoru. Stoga se naziva modulatorom opioidnih receptora. Njegovi učinci počinju u mozaksustav nagrađivanja. Lijek smanjuje konzumaciju alkohola u ovisnosti o alkoholu.

Indikacije

  • Smanjiti konzumaciju alkohola kod odraslih pacijenata s ovisnošću o alkoholu čija je konzumacija alkohola na visokoj razini, kod kojih simptomi fizičkog odvikavanja nisu prisutni i kod kojih je neposredna detoksikacija nije potrebno.
  • Da se preokrenu učinci opioidi (kao otopina za injekciju, Revex, SAD).

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Tablete uzimaju se prema potrebi, po mogućnosti jedan do dva sata prije očekivane konzumacije alkohola. Tablete primjenjuju se ne više od jednom dnevno, bez obzira na obroke.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Istodobna uporaba opioidi (analgetici).
  • Postojeća ili nedavna ovisnost o opioidima.
  • Akutni simptomi ustezanja opioida
  • Nedavna upotreba opioida
  • Teško oštećenje jetre
  • Teška disfunkcija bubrega
  • Nedavni akutni simptomi odvikavanja od alkohola (poput halucinacija, napadaja, delirija tremensa)

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Nalmefen se primarno metabolizira UGT2B7 u nalmefen-3-O-glukuronid. Lijek-lijek interakcije mogući su s UGT2B7 inhibitorima. To uključuje, na primjer, diklofenak, flukonazol, medroksiprogesteron acetat i meklofenamska kiselina. Interakcije mogu se javiti i kod UGT induktora. Opioidi mogu preokrenuti učinke nalmefena.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključiti mučnina, vrtoglavica, nesanicai glavobolja, Za razliku od naltreksonom, nije prijavljeno da je nalmefen toksičan za jetra.