Pitolisant

Proizvodi

Pitolisant (ranije tiprolisant) komercijalno je dostupan u obliku filmom obložene tablete (Wakix). U EU je odobren 2016. godine, u mnogim zemljama 2018. i u SAD-u 2019. godine.

Struktura i svojstva

Pitolisant (C₁₇H₂₆ClNO, M_r = 295.8 g / mol) je derivat piperidina i an eter.

Učinci

Pitolisant (ATC N07XX11) je inverzni agonist / antagonist na histamin H3 receptor. Promovira histaminergičku signalizaciju u mozak a također povećava oslobađanje acetilkolin, norepinefrini dopamin. To povećava budnost i pažnju. The histamin H3 receptor je autoreceptor koji inhibira oslobađanje histamina u središtu živčani sustav. Poluvrijeme je 10 do 12 sati.

Indikacije

U odraslih, za liječenje narkolepsije sa ili bez katapleksije.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. The doza prilagođava se pojedinačno. Tablete uzimaju se ujutro s doručkom.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Teška disfunkcija jetre
• Dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Pitolisant je supstrat CYP3A4 i CYP2D6. Opisane su interakcije lijekova sa sljedećim agensima i drugima:

• Tri- i tetracikličke antidepresivi.
• antihistaminici, koji prelaze krv-mozak prepreka.
• Sredstva koja produžuju QT interval.
• Induktori enzima
• Inhibitori CYP2D6

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti nesanica, glavoboljai mučnina.