Aktivni sastojak cisapridi jedan je od prokinetika koji povećavaju pokretljivost gastrointestinalnog trakta. Aktivni sastojak uzrokuje ozbiljne srčane nuspojave i stoga je povučen s tržišta u mnogim zemljama. Ne preporučuje se njegova primjena; sigurnije droge iz skupine prokinetika su dostupni.
Što je cisaprid?
cisaprid pripada skupini prokinetika. Prokinetika su sredstva koja promiču pokretljivost ili pokretljivost gastrointestinalnog trakta. Povučen je s tržišta u mnogim zemljama zbog ozbiljnih nuspojava, jer uzrokuje srčane aritmije i produljuje QT interval. Kemijski je derivat benzamida. Formula je C23H29ClFN3O4. Povučen je s tržišta SAD-a 2000. godine, nakon čega je uslijedila obustava odobrenja i u Njemačkoj. Međutim, još uvijek je dostupan u nekim zemljama. To bi trebalo uzeti s pažnjom.
Farmakološki učinak
cisaprid je parasimpatomimetik, što znači da pojačava djelovanje parasimpatikusa živčani sustav. Parasimpatikus živčani sustav dio je autonomnog živčanog sustava i njegov antagonist simpatički živčani sustav. Tvar cisaprid stimulira serotininske 5HT4 receptore. Kao rezultat ove stimulacije, receptori uzrokuju oslobađanje neurotransmiter acetilkolin. Acetilholin igra središnju ulogu u prijenosu podražaja. Pušten je u sinaptičke pukotine i komunicira s receptorima na postsinaptičkoj membrani. Kao rezultat, membrana ciljne stanice mijenja svoju propusnost iona, što može potaknuti ili pobudu (depolarizacija) ili inhibiciju (hiperpolarizaciju) ciljne stanice. Kada se koristi aktivni sastojak cisaprid, dolazi do povećanja pokretljivosti i povećane peristaltike kao rezultat acetilkolin. Dakle, ima ukupni prokinetički učinak. Kao nuspojava, proaritmički utjecaj na srce je poznato, pri čemu je kod cisaprida uočena česta pojava takozvanog dugotrajnog QT sindroma. Long-QT sindrom je bolest srce koji pripadaju skupini kanalopatija, u kojima se javlja patološki produljeni QT interval. Ako se sindrom dugog QT-a pojavi kao rezultat administraciju cisaprida, to je sekundarni, tj. stečeni QT sindrom. Kao rezultat nuspojave, lijek je povučen s tržišta u mnogim zemljama. The bioraspoloživost cisaprida je oko 30-40%, lijek je prisutan u krv uglavnom vezan za plazmu proteini, poluživot u plazmi je oko deset sati. Cisaprid se metabolizira uglavnom u jetra, putem sustava citokroma P450 i u crijevima. Lijek se izlučuje isključivo putem bubreg i žuč.
Medicinska primjena i primjena
Lijek se koristi u refluks ezofagitis, opći poremećaji motorike gastrointestinalnog trakta, želučana paraliza i zatvor. Indikacije su izvedene iz farmakoloških svojstava cisaprida, a područje djelovanja je isključivo gastrointestinalni trakt. refluks ezofagitis je upala jednjaka uzrokovano refluksom (povratnim protokom) kiselog želučanog soka. Kontraindikacije su srčane aritmije, kao i tahikardija. Kontraindikacije su zbog ozbiljnih srčanih nuspojava cisaprida.
Rizici i nuspojave
Rizici i nuspojave uključuju srčane aritmije i gore spomenuto produljenje QT intervala. Nuspojave su drastične i ponekad mogu biti kobne. Lijek ili aktivni sastojak povučen je s tržišta u mnogim zemljama jer se smatra da su rizici povezani s njegovom primjenom previsoki. Upotreba cisaprida se ne preporučuje, jer su iz skupine prokinetika dostupni drugi agensi s manje nuspojava koji po učinkovitosti nisu inferiorni od cisaprida.
