Proizvodi
Benzodiazepini su komercijalno dostupni u obliku tablete, tablete za topljenje, kapsule, kapi i injekcije, između ostalog (izbor). klordiazepoksid (Librium), prvi benzodiazepin, sintetizirao je 1950-ih Leo Sternbach u Hoffmann-La Rocheu, a lansiran je 1960. Drugi aktivni sastojak, dobro poznati diazepam (Valium), pokrenut je 1962. Brojni drugi droge slijedi (vidi dolje).
Struktura i svojstva
Benzodiazepini su supstituirani derivati 5-aril-1,4-diazepina kondenzirani u benzenski prsten. Uz iznimku klobazam, oni su 1,4-benzodiazepini; klobazam je 1,5-benzodiazepin. Neki agensi su stopljeni s heterociklom, npr. midazolam na imidazol ili triazolam na triazol.
Učinci
Benzodiazepini (ATC N05BA) imaju antianksioznost, sedativ, antikonvulzivna (antiepileptička) i relaksirajuća svojstva koja potiču spavanje. Učinci su posljedica alosteričnog vezanja na postsinaptički GABAA receptora, otvaranje kloridnih kanala i pojačavanje učinaka GABA, glavnog inhibitora neurotransmiter u mozak.
Indikacije
- Anksioznost, uznemirenost i napetost, panika.
- Psihosomatski poremećaji
- Epilepsija
- Spasmi mišića
- Poremećaji spavanja
- Za anesteziju, kao a sedativ prije kirurških ili dijagnostičkih postupaka.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Zapravo, trajanje terapije obično bi trebao biti što kraći i ne dulji od jednog do tri mjeseca. Međutim, u praksi se benzodiazepini često koriste mjesecima ili godinama. Procjenjujemo da su deseci tisuća pacijenata u mnogim zemljama ovisni o droge.
Aktivni sastojci
- Alprazolam (Xanax)
- Bromazepam (leksotanil)
- Klordiazepoksid (Librium)
- klobazam (urbanil)
- Klonazepam (Rivotril)
- Klorazepat (Tranxillium)
- Kloksazolam (izvan trgovine)
- Delorazepam (EN)
- Diazepam (Valium, stezolid), diazepam sprej za nos.
- Estazolam (nije komercijalno dostupan)
- Flunitrazepam (rohipnol)
- Flurazepam (Dalmadorm)
- halazepam (pacinone)
- ketazolam (solatran)
- lorazepam (temesta)
- Lormetazepam (Loramet, noktamid).
- medazepam (Rudotel, D).
- Midazolama (Dormicum), midazolam sprej za nos.
- nitrazepam (mogadon)
- Oksazepam (Seresta, Anxiolite)
- prazepam (demetrin)
- Temazepam (Normison)
- tetrazepam (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).
- triazolam (Halcion)
flumazenil (Anexate) je protuotrov koji se može koristiti za poništavanje učinaka benzodiazepina, na primjer u slučaju predoziranja. Tipični završetci benzodiazepina su -azepam i -azolam.
Zlostavljanje
Benzodiazepini se mogu zlostavljati kao opojna sredstva za depresiju i postati ovisni. Zlostavljanje je opasno, posebno u kombinaciji s drugim depresivima i respiratornim depresivima droge i s alkoholom. Kaže se da mnoge poznate osobe imaju (pre) upotrebu benzodiazepina. Na primjer, prema izvješću o obdukciji, glumac Heath Ledger (,) umro je od koktela s drogom koji je sadržavao tri benzodiazepina diazepam, temazepam i alprazolam, Osim opioidi i doksilamin. Benzodiazepini kao što su flunitrazepam (Rohypnol) također se zlostavljaju kao takozvani "droga od datulja", vidi pod flunitrazepamom.
Kontraindikacije
Benzodiazepini su kontraindicirani u preosjetljivosti; ozbiljno zatajenje dišnog sustava; sindrom apneje u snu; miastenija gravis; ovisnost o lijekovima, opojnim sredstvima ili alkoholu; i tijekom trudnoća i dojenje. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Mnogi benzodiazepini se metaboliziraju putem CYP450 i odgovarajućeg lijeka interakcije s CYP inhibitorima i induktorima su mogući. Ostalo interakcije primjećuju se kod lijekova protiv centralne depresije, alkohola i relaksaciju mišića.
Štetni učinci
Mogući štetni učinci uključuju:
- Psihijatrijski poremećaji i paradoksalne reakcije: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresivnost, zablude, izljevi bijesa, noćne more, halucinacije, psihoza, pokretanje depresija.
- Središnji poremećaji: Umor, pospanost, tupost, oslabljena reakcija, vrtoglavica, glavobolja, anterogradno amnezija, memorija oštećenje.
- Poremećaji vida: Dvostruki vid, zamagljen vid
- Poremećaji disanja, respiratorna depresija
- Probavni poremećaji: suho usta, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor.
- Mišićna slabost, ataksija, rizik od padova, posebno u starijih osoba.
- Kardiovaskularni poremećaji: Nizak krvni tlak
- Razvoj tolerancije, povećanje doze
- ozbiljan koža reakcije (tetrazepam).
S brzim prekidom mogu se pojaviti simptomi ustezanja. Svi benzodiazepini mogu izazvati psihološku i fizičku ovisnost i mogu uzrokovati simptome odvikavanja ako se brzo prekinu.