Benzodiazepinski učinci i nuspojave

Proizvodi

Benzodiazepini su komercijalno dostupni u obliku tablete, tablete za topljenje, kapsule, kapi i injekcije, između ostalog (izbor). klordiazepoksid (Librium), prvi benzodiazepin, sintetizirao je 1950-ih Leo Sternbach u Hoffmann-La Rocheu, a lansiran je 1960. Drugi aktivni sastojak, dobro poznati diazepam (Valium), pokrenut je 1962. Brojni drugi droge slijedi (vidi dolje).

Struktura i svojstva

Benzodiazepini su supstituirani derivati ​​5-aril-1,4-diazepina kondenzirani u benzenski prsten. Uz iznimku klobazam, oni su 1,4-benzodiazepini; klobazam je 1,5-benzodiazepin. Neki agensi su stopljeni s heterociklom, npr. midazolam na imidazol ili triazolam na triazol.

Učinci

Benzodiazepini (ATC N05BA) imaju antianksioznost, sedativ, antikonvulzivna (antiepileptička) i relaksirajuća svojstva koja potiču spavanje. Učinci su posljedica alosteričnog vezanja na postsinaptički GABAA receptora, otvaranje kloridnih kanala i pojačavanje učinaka GABA, glavnog inhibitora neurotransmiter u mozak.

Indikacije

  • Anksioznost, uznemirenost i napetost, panika.
  • Psihosomatski poremećaji
  • Epilepsija
  • Spasmi mišića
  • Poremećaji spavanja
  • Za anesteziju, kao a sedativ prije kirurških ili dijagnostičkih postupaka.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Zapravo, trajanje terapije obično bi trebao biti što kraći i ne dulji od jednog do tri mjeseca. Međutim, u praksi se benzodiazepini često koriste mjesecima ili godinama. Procjenjujemo da su deseci tisuća pacijenata u mnogim zemljama ovisni o droge.

Aktivni sastojci

  • Alprazolam (Xanax)
  • Bromazepam (leksotanil)
  • Klordiazepoksid (Librium)
  • klobazam (urbanil)
  • Klonazepam (Rivotril)
  • Klorazepat (Tranxillium)
  • Kloksazolam (izvan trgovine)
  • Delorazepam (EN)
  • Diazepam (Valium, stezolid), diazepam sprej za nos.
  • Estazolam (nije komercijalno dostupan)
  • Flunitrazepam (rohipnol)
  • Flurazepam (Dalmadorm)
  • halazepam (pacinone)
  • ketazolam (solatran)
  • lorazepam (temesta)
  • Lormetazepam (Loramet, noktamid).
  • medazepam (Rudotel, D).
  • Midazolama (Dormicum), midazolam sprej za nos.
  • nitrazepam (mogadon)
  • Oksazepam (Seresta, Anxiolite)
  • prazepam (demetrin)
  • Temazepam (Normison)
  • tetrazepam (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).
  • triazolam (Halcion)

flumazenil (Anexate) je protuotrov koji se može koristiti za poništavanje učinaka benzodiazepina, na primjer u slučaju predoziranja. Tipični završetci benzodiazepina su -azepam i -azolam.

Zlostavljanje

Benzodiazepini se mogu zlostavljati kao opojna sredstva za depresiju i postati ovisni. Zlostavljanje je opasno, posebno u kombinaciji s drugim depresivima i respiratornim depresivima droge i s alkoholom. Kaže se da mnoge poznate osobe imaju (pre) upotrebu benzodiazepina. Na primjer, prema izvješću o obdukciji, glumac Heath Ledger (,) umro je od koktela s drogom koji je sadržavao tri benzodiazepina diazepam, temazepam i alprazolam, Osim opioidi i doksilamin. Benzodiazepini kao što su flunitrazepam (Rohypnol) također se zlostavljaju kao takozvani "droga od datulja", vidi pod flunitrazepamom.

Kontraindikacije

Benzodiazepini su kontraindicirani u preosjetljivosti; ozbiljno zatajenje dišnog sustava; sindrom apneje u snu; miastenija gravis; ovisnost o lijekovima, opojnim sredstvima ili alkoholu; i tijekom trudnoća i dojenje. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Mnogi benzodiazepini se metaboliziraju putem CYP450 i odgovarajućeg lijeka interakcije s CYP inhibitorima i induktorima su mogući. Ostalo interakcije primjećuju se kod lijekova protiv centralne depresije, alkohola i relaksaciju mišića.

Štetni učinci

Mogući štetni učinci uključuju:

  • Psihijatrijski poremećaji i paradoksalne reakcije: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresivnost, zablude, izljevi bijesa, noćne more, halucinacije, psihoza, pokretanje depresija.
  • Središnji poremećaji: Umor, pospanost, tupost, oslabljena reakcija, vrtoglavica, glavobolja, anterogradno amnezija, memorija oštećenje.
  • Poremećaji vida: Dvostruki vid, zamagljen vid
  • Poremećaji disanja, respiratorna depresija
  • Probavni poremećaji: suho usta, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor.
  • Mišićna slabost, ataksija, rizik od padova, posebno u starijih osoba.
  • Kardiovaskularni poremećaji: Nizak krvni tlak
  • Razvoj tolerancije, povećanje doze
  • ozbiljan koža reakcije (tetrazepam).

S brzim prekidom mogu se pojaviti simptomi ustezanja. Svi benzodiazepini mogu izazvati psihološku i fizičku ovisnost i mogu uzrokovati simptome odvikavanja ako se brzo prekinu.