Proizvodi
Alprazolam je komercijalno dostupan kao tablete, tablete s produljenim oslobađanjem i sublingvalne tablete (Xanax, generički). Odobren je u mnogim zemljama od 1980. "Xanax" je palindrom i ostaje isti kada se čita prema naprijed ili prema natrag.
Struktura i svojstva
Alprazolam (C17H13HCH,4, Mr = 308.7 g / mol) postoji u obliku bijelog kristala prah koji je praktički netopiv u voda. To je 1,4-triazol benzodiazepin i razlikuje se od klasičnog benzodiazepini u triazolnom prstenu u molekuli.
Učinci
Alprazolam (ATC N05BA12) ima antianksioznost, dezinhibitor, depresiv, antidepresivi djelomična euforična svojstva. Prelazi krv-mozak barijera i veže se u mozgu za GABAA receptor. Na taj način pojačava učinak inhibicije neurotransmiter GABA u središnjem živčani sustav. Poluvrijeme je između 12 i 15 sati.
Indikacije
Za liječenje anksioznosti i paničnih poremećaja.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Uobičajeni dnevni doza je 0.5 do 4 mg podijeljeno u nekoliko primjena. Dnevnik doza od 6 mg ne smije se prekoračiti. Dostupni su i lijekovi s usporenim otpuštanjem koji se uzimaju jednom ili dva puta dnevno. Prekid nakon redovitog doziranja mora biti postupan, jer prekid može dovesti do simptoma ustezanja.
Zlostavljanje
Zbog svojih anksioznih, dezinhibitornih, depresivnih i ponekad euforičnih učinaka, alprazolam, poput ostalih benzodiazepini, zlostavlja se. Kaže se da su mnoge poznate osobe (pre) koristile alprazolam. Prema izvješću o obdukciji, glumac Heath Ledger (,) umro je od koktela s drogom koji je uz alprazolam sadržavao i opioidi, benzodiazepini i doksilamin. Kaže se da je Michael Jackson konzumirao alprazolam u velikim dozama, a supstancu je u sebi imala i Whitney Houston krv kad je umrla. Smrt repera Lil Peep pripisuje se predoziranju alprazolamom i fentanil. Nekoliko drugih opioidi i narkotici pronađeni su tijekom njegove obdukcije.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Myasthenia gravis
- Teška respiratorna insuficijencija
- Sindrom apneje u spavanju
- istovremen administraciju inhibitora HIV proteaze.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka. Alprazolam može dovesti do ovisnosti, posebno kod dulje uporabe, velikih doza i predispozicije. Treba ga uzimati kratkotrajno i sporadično, ako je moguće, a potrebu za liječenjem treba redovito pregledavati.
Interakcije
Alprazolam se CYP3A4 biotransformira u neaktivne hidroksi derivate. Inhibitori CYP3A4 poput azola sredstva protiv gljivica ili markolidi mogu rezultirati povećanim koncentracijama i produljenim učincima. Iz tog razloga, istodobno administraciju inhibitora HIV proteaze također je kontraindicirana. Ostalo prikladno interakcije mora se uzeti u obzir.
- Centralno depresivno droge a alkohol pojačava depresivni učinak i može dovesti do ozbiljnih štetni učinci.
- miorelaksanata: pojačavanje učinka.
- drugo interakcije: Imipramin, desipramin, cimetidin, oralni kontraceptivi.
Štetni učinci.
- Mamurluk, umor, vrtoglavica, vrtoglavica.
- Zamagljen vid, glavobolja, depresija, poremećaji spavanja, nervoza, anksioznost, tremor, promjene težine, oštećenje pamćenja, anterogradna amnezija, nekoordinacija
- Gastrointestinalne tegobe
- Alergijske reakcije
- Distonija, razdražljivost, anoreksija, umor, poteškoće u artikulaciji, žutica, mišićna slabost, promjene libida, menstrualne nepravilnosti, inkontinencija, zadržavanje mokraće, jetra disfunkcija, hiperprolaktinemija.
- Rijetko: Paradoksalne reakcije kao što su poteškoće u koncentraciji, zbunjenost, halucinacije, negativne reakcije u ponašanju poput razdražljivosti i agresivnog ponašanja.
Povlačenje
Naglim prekidom uzimanja nakon redovite primjene javljaju se simptomi ustezanja. Alprazolam stoga treba postupno ukidati postupno doza smanjenje. Simptomi povlačenja uključuju: drhtanje, nemir, poremećaje spavanja, anksioznost, mentalne tegobe, glavobolja, Loša koncentracija, znojenje, mišići i grčevi u trbuhu, perceptivni poremećaji. Rijetko: Delirij, cerebralni napadi.
