Proizvodi
Teriflunomid je komercijalno dostupan u obliku presvučenog filmom tablete (Aubagio). Odobren je u mnogim zemljama 2013. Teriflunomid se može uzimati peroralno, za razliku od ranijih lijekova za MS, i ne treba ga injektirati.
Struktura i svojstva
Teriflunomid (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) aktivni je metabolit predlijeka leflunomid (Arava), koja je odobrena za artritis liječenje. Postoji kao bijela prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Teriflunomid (ATC L04AA31) ima antiproliferativna, imunomodulatorna i protuupalna svojstva. Inhibira novu sintezu pirimidina u mitohondriji. Učinci su posljedica reverzibilne inhibicije enzima dihidroorotat dehidrogenaze. Neosinteza je posebno značajna za stanice koje se brzo dijele, poput limfocita. U Multipla skleroza, broj aktiviranih B i T limfociti u središnjem živčani sustav se smanjuje. Teriflunomid smanjuje relativni rizik od novih recidiva za oko 30%, čime ublažava napredovanje bolesti. Teriflunomid ima vrlo dugo poluvrijeme do 19 dana.
Indikacije
Za liječenje relapsa-remitenta Multipla skleroza.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se uzima jednom dnevno i neovisno o obroku.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća
- Teška bolest jetre
- Kombinacija s leflunomidom (Arava, generički lijekovi)
Teriflunomid ima plod koji šteti i jetra-toksična svojstva. Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Teriflunomid je supstrat i inhibitor BCRP, inhibira CYP2C8, OATP1B1 i OAT3 i inducira CYP1A2. Interakcije mogući su s antagonistima vitamina K i etinilom estradiol, Među ostalima.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju povišen jetra enzimi (ALT), gubitak kose, proljev, utjecati, mučnina, i senzorne smetnje. Teriflunomid ima potencijal za rijetke ozbiljne nuspojave poput hepatotoksičnosti, bubrežne bolesti, hiperkalijemiju, i teška koža reakcije.
