Proizvodi
Leflunomid je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Arava, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 1998. godine. opći verzije su se prodavale u mnogim zemljama.
Struktura i svojstva
Leflunomid (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) je izoksazol karboksamid. To je predlijek i biotransformira se u crijevima otvaranjem prstena prema aktivnom metabolitu teriflunomid. Teriflunomid se također prodaje na tržištu kao lijek (Aubagio) i koristi se za liječenje Multipla skleroza.
Učinci
Leflunomid (ATC L04AA13) ima antiproliferativna, imunosupresivna i protuupalna svojstva. Za učinke nije odgovoran matični spoj već aktivni metabolit teriflunomid (A771726), koji smanjuje sintezu pirimidina pretežno u limfocitima. To inhibira sintezu DNA i RNA te aktivaciju i proliferaciju T-stanica. Pogođene su i druge stanice koje se brzo dijele (vidi pod nuspojave). Učinci su posljedica inhibicije enzima dihidroorotat dehidrogenaze, koji igra središnju ulogu u sintezi pirimidina. Teriflunomid ima dugo poluvrijeme do četiri tjedna.
Indikacije
Za liječenje aktivnog reumatoida artritis i aktivni psorijatični artritis.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete obično se uzimaju jednom dnevno, bez obzira na obroke.
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lijek-lijek interakcije su opisani sa jetra-toksičan, hematotoksičan i imunosupresivan droge, alkohol, jaka sredstva koja vežu proteine, rifampicin, Supstrati CYP2C9, antagonisti vitamina K, kolestiramin, aktivni ugljen i uživo cjepiva.
Štetni učinci
Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju:
- Proljev, mučnina, bolovi u trbuhu, povraćanje, poremećaji oralne sluznice, gubitak apetita, gubitak težine, slabost
- Povećanje krvnog tlaka
- Glavobolja, vrtoglavica, parestezije.
- Poremećaji krvne slike, leukopenija
- Alergijske reakcije
- Gubitak kose, koža osip, suha koža.
- Tendinitis
- Povećanje jetrenih enzima
- Povećana osjetljivost na zarazne bolesti
Leflunomid povećava rizik od zaraznih bolesti i novotvorina. Ima svojstva koja štete plodnosti i ne smiju se koristiti tijekom trudnoća ili dojenje. Leflunomid ima jetra toksična svojstva i rijetko može prouzročiti ozbiljne ozljede jetre.