Proizvodi Rivaroksaban je komercijalno dostupan u obliku filmom obloženih tableta (Xarelto, Xarelto vaskularni). Odobren je 2008. godine kao prvo sredstvo u skupini izravnih inhibitora faktora Xa. Xarelto vaskularna niska doza, 2.5 mg, registrirana je u mnogim zemljama 2019. Struktura i svojstva Rivaroksaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) čisti je enantiomer… rivaroksaban
Proizvodi Mirabegron je komercijalno dostupan u obliku filmom obloženih tableta s produljenim otpuštanjem (Betmiga, SAD: Myrbetriq). Odobren je u SAD -u i EU -u 2012., a u mnogim zemljama 2014. Mirabegron je bio prvi lijek iz skupine beta3 agonista odobren za liječenje nadraženog mjehura. Prvotno je namjeravao… Mirabegron
Crijevna apsorpcija Nakon unosa lijeka, aktivni sastojak se najprije mora osloboditi. Taj se proces naziva oslobađanjem (oslobađanjem) i preduvjet je za naknadnu apsorpciju. Apsorpcija (ranije: resorpcija) je prolazak aktivnog farmaceutskog sastojka iz probavne pulpe u krvotok u želucu i crijevima. Apsorpcija se prvenstveno događa u… Apsorpcija
Proizvodi Pasireotide je komercijalno dostupan kao injekcija (Signifor, Signifor LAR). Odobren je u EU i mnogim zemljama 2012. Struktura i svojstva Pasireotid (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g/mol) prisutan je u lijeku kao pasireotid diaspartat ili kao pasireotid pamoat. To je cikloheksapeptid i analog hormona somatostatina. Somatostatin… Pasireotid
Definicija i mehanizmi Farmakokinetički pojačivač je sredstvo koje poboljšava farmakokinetička svojstva drugog sredstva. Poželjna je interakcija s lijekovima. Može djelovati na različitim razinama (ADME): Apsorpcija (unos u tijelo). Distribucija (distribucija) Metabolizam i metabolizam prvog prolaska (metabolizacija). Eliminacija (izlučivanje) Farmakokinetički pojačivači mogu povećati apsorpciju, povećati distribuciju do… Farmakokinetički pojačivač
Proizvodi Sofosbuvir je komercijalno dostupan u obliku filmom obloženih tableta (Sovaldi). Odobren je u Sjedinjenim Državama i EU 2013. godine, a u mnogim zemljama 2014. Vrlo visoka cijena lijeka bila je izvor rasprava. Sofosbuvir se također kombinira fiksno s ledipasvirom (Harvoni). Jeftiniji generički lijekovi dostupni su u… sofosbuvir
Proizvodi Karvedilol je komercijalno dostupan u obliku tableta (Dilatrend, generički). Odobren je u mnogim zemljama od 1995. Karvedilol se također kombinira s fiksnim ivabradinom (Carivalan). Struktura i svojstva Karvedilol (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g/mol) je racemat, a oba enantiomera sudjeluju u farmakološkim učincima. Postoji kao bijeli kristalni prah koji… Carvedilol
Proizvodi Lijekovi koji sadrže kolhicin više nisu na tržištu u mnogim zemljama. U inozemstvu su dostupni lijekovi koji se mogu uvesti. Također je moguće pripremiti privremeni pripravak u ljekarni (poteškoće: toksičnost, tvar). Matična biljka Kolhicin glavni je alkaloid jesenskog krokusa (Colchicaceae), koji ga posebno obilno sadrži u… Colchicine
Proizvodi Karfilzomib je u mnogim zemljama 2015. odobren kao prah za pripremu infuzione otopine (Kyprolis). Struktura i svojstva Karfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) postoji kao kristalna tvar koja je praktički netopiva u vodi. To je derivat peptida, tetrapeptid epoksiketon. Epoksiketoni su derivati epoksomicina, prirodnog ... Karfilzomib
Proizvodi Olaparib odobren je u Sjedinjenim Državama i EU 2014. godine, a u mnogim zemljama 2015. godine u obliku kapsula (Lynparza). Kasnije su registrirane i film tablete. Struktura i svojstva Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g/mol) Učinci Olaparib (ATC L01XX46) ima antitumorska i citotoksična svojstva. Učinci su posljedica inhibicije PARP (poli- (ADP-riboza) ... Olaparib
Proizvodi Elbasvir je 2016. odobren u mnogim zemljama kao kombinacija fiksnih doza s inhibitorom proteaze grazoprevirom u obliku filmom obloženih tableta (Zepatier). Struktura i svojstva Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g/mol) Učinci Elbasvir (ATC J05AX68) ima antivirusna svojstva. Učinci su posljedica vezivanja za virusni protein NS5A (nestrukturni protein 5A). Za razliku od drugih… Elbasvir
Proizvodi Eletriptan je komercijalno dostupan u obliku filmom obloženih tableta (Relpax, generički). Odobren je u mnogim zemljama od 2000. godine. Struktura i svojstva Eletriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g/mol) je lipofilni metilpirolidiniltriptamin supstituiran sa sulfonilbenzenom. Prisutan je u lijekovima kao eletriptan hidrobromid, bijeli prah koji je lako topiv u ... eletriptan
