Pasireotid

Proizvodi

Pasireotid je komercijalno dostupan u obliku injekcija (Signifor, Signifor LAR). Odobren je u EU i mnogim zemljama 2012. godine.

Struktura i svojstva

Pasireotid (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) prisutan je u lijeku kao pasireotid diaspartat ili kao pasireotid pamoat. To je cikloheksapeptid i analog hormona somatostatina. somatostatina analozi su razvijeni jer sami endogeni somatostatini imaju vrlo kratko poluvrijeme od samo nekoliko minuta. Suprotno tome, poluvrijeme pasireotida je približno 12 sati.

Učinci

Pasireotid (ATC H01CB05) inhibira oslobađanje ACTH (adrenokortikotropin) iz neuroendokrinih tumora. Učinci su posljedica vezanja lijeka na nekoliko podtipova lijeka somatostatina receptor (hsst1,2,3,5) i posebno na hsst5. Ostali analozi somatostatina, poput oktreotidom (Sandostatin), vežu se s tek umjerenim afinitetom na hsst5, glavni tumorski somatostatinski receptor.

Indikacije

  • Kao sredstvo druge linije za liječenje Cushingova bolest ako kirurška terapija nije moguća.
  • Za liječenje akromegalija kao agent druge linije.

Doziranje

Prema stručnim informacijama.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Teško oštećen rad jetre

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Pasireotid je supstrat P-glikoprotein. Sukladno tome, lijek-lijek interakcije s inhibitorima P-gp mogući. Pasireotid bi mogao smanjiti relativnog bioraspoloživost of ciklosporin. Treba ga kombinirati samo s oprezom droge koji produžuju QT interval. Klinička praćenje of srce stopa preporuča se u bolesnika koji zajedno s pasireotidom primaju droge to može inducirati bradikardija, Konačno, doza možda će biti potrebna prilagodba antidijabetičkih sredstava jer se pasireotid može povećati krv glukoza. Pasireotid se izlučuje pretežno nepromijenjen i rijetko se metabolizira. Ne stupa u interakciju s CYP450.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključiti proljev, mučnina, bol u trbuhu, žučni kamenci, reakcije na mjestu injekcije, hiperglikemija, dijabetes mellitus i umor. Pasireotid može produljiti QT interval i povećati se krv glukoza razinama.