Karfilzomib

Proizvodi

Carfilzomib je odobren u mnogim zemljama 2015. godine kao prah za pripremu infuzione otopine (Kyprolis).

Struktura i svojstva

Karfilzomib (C₄₀H₅₇N₅O₇, M_r = 719.9 g / mol) postoji kao kristalna tvar koja je praktički netopiva u voda. To je derivat peptida, tetrapeptidni epoksiketon. Epoksiketoni su derivati ​​epoksomicina, prirodnog proizvoda iz aktinomiceta.

Učinci

Carfilzomib (ATC L01XX45) ima antitumorska, antiproliferativna i proapoptička svojstva. Učinci su posljedica nepovratnog i selektivnog vezanja na 20S proteasom, proteolitičku jezgru jezgre 26S proteasoma. Proteasomi su veliki proteinski kompleksi koji se razgrađuju proteini u stanicama.

Indikacije

U kombinaciji sa lenalidomid i deksametazon za liječenje recidiva multiplog mijeloma (sredstvo druge linije).

Doziranje

Prema SmPC-u. Lijek se daje u obliku intravenske infuzije.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Carfilzomib je supstrat od P-glikoprotein i BCRP a metabolizira se peptidazom i epoksid hidrolazom.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti anemija, umor, trombocitopenija, proljev, mučnina, groznica, dispneja, respiratorna infekcija, kašalj, i periferni edem.