Pojam peroral odnosi se na oblik administraciju lijekova po usta. Dostupni su lijekovi za široku lepezu bolesti u krutom, tekućem i polukrutom obliku. Jedna od glavnih opasnosti ovog lijeka administraciju je učinak prvog prolaska u jetra prolaz, koji može nadjačati aktivne sastojke lijeka.
Što je "peroralno"?
Pod pojmom peroral, farmacija i medicina označavaju oblike lijekova za gutanje. Pod pojmom peroral, farmacija i medicina označavaju oblike lijekova za gutanje. Usmeno administraciju jedan je od nekoliko oblika interne upotrebe. Ostali unutarnji oblici upotrebe uključuju intravensku ili rektalnu primjenu lijeka. Peroralno droge su ili krute ili tekuće. U tekućem obliku jesu rješenja, emulzijai suspenzije. Manji-doza tekući lijekovi za peroralnu primjenu nazivaju se i kapi ili sirupi. Čvrsti, peroralni lijekovi, s druge strane, jesu granule i praha ili tablete i kapsule. Kapsule mogu se dalje diferencirati u mekane želatin i tvrda želatina kapsule. Mekani želatin kapsule su prilično noviji izum, pogodan uglavnom za djecu. Poseban oblik peroralnih lijekova su polutvrdi droge. Ova skupina uključuje uglavnom paste.
Funkcija, učinak i ciljevi
Dostupni su peroralni lijekovi za široku lepezu bolesti. Ne djeluju lokalno, već ih apsorbira cijelo tijelo. U čvrstom peroralnom droge, aktivni sastojak se oslobađa već oralno sluznica ili samo u gastrointestinalnom traktu. Ako apsorpcija javlja se isključivo putem usmenog sluznica, onda su to takozvani sublingvalni lijekovi. Tijelo apsorbira aktivne sastojke resorpcijom i širi ih krvotokom. Čvrsti oblici peroralnih lijekova imaju dug vijek trajanja, a prikladni su i za aktivne sastojke koji nisu otporni na želučani sok. Kapsule s enteričkim oblogama, na primjer, oslobađaju aktivni sastojak samo kroz alkalno okruženje tankog crijeva. Neugodno ukus aktivnih sastojaka obično se reducira u krutom obliku. Neki od čvrstih, peroralnih lijekova također osiguravaju odgođeno konstantno oslobađanje aktivnog sastojka, poznatog i kao retard. Na taj se način aktivni sastojak ne oslobađa odjednom i naglo povećava krv razina je spriječena. U slučaju hormoni or krv lijekovi za regulaciju tlaka, na primjer, to smanjuje takozvane vrhove u plazmi i produljuje učinkovitost lijeka. Neželjene nuspojave istodobno se smanjuju kontroliranim otpuštanjem aktivnih sastojaka. Glavna prednost peroralnog tekućeg oblika u odnosu na čvrsti oblik je što je brže učinkovitiji. Tekući lijekovi za peroralnu primjenu brže se otapaju, a aktivni sastojci dostupniji su naglo. The bioraspoloživost lijeka se tako povećava. Većina tekućih lijekova sastoji se od otprilike polovice saharoze. Na taj način slatkoća nadjačava neugodno ukus lijekova. Kao mekan želatin kapsule, ovaj oblik primjene lijeka posebno je prikladan za djecu. Peroralni oblik primjene lijeka u osnovi je jedan od najjednostavnijih i najbržih načina primjene. Stoga je peroralni put posebno pogodan za samoupravljanje.
Specijalni efekti
Peroralni put primjene lijeka mora uzeti u obzir učinak prvog prolaska. Ovo je u prvom redu postupak metabolizacije jetra prolaz. Nakon što lijek prođe kroz gastrointestinalni trakt, njegovi sastojci dospijevaju u jetra putem portala vena sustav, gdje prolaze kroz biokemijsku transformaciju. Ova metabolizacija može učiniti aktivne sastojke lijekova nedjelotvornima pod određenim okolnostima. Rezultat procesa metabolizacije su takozvani metaboliti. Prema tome, metabolit može odgovarati aktivnom sastojku koji je postao učinkovit ili onom koji je postao neučinkovit. Mnogi peroralni lijekovi sami po sebi ne sadrže gotov aktivni sastojak. Aktivni sastojak nastaje od sastojaka tek nakon što prođu učinak prvog prolaska. Ovaj oblik peroralnih lijekova poznat je i pod nazivom prolijekovi. Metabolizacija je uključena u ove lijekove. Međutim, intenzitet učinka prvog prolaska uvelike ovisi o funkciji jetre i u određenoj mjeri je individualan. Stoga, ako se očekuje da će neki sastojak biti neučinkovit zbog metabolizacije, a ne prolijekovi dostupni, može se naznačiti drugi oblik doziranja. Peroralni lijekovi koji se apsorbiraju oralno sluznica, na primjer, može zaobići učinak prvog prolaska. Nuspojave peroralnog lijeka uvelike ovise o vrsti aktivnih sastojaka. U konačnici, međutim, takvi lijekovi bez svojstava usporenog oslobađanja povezani su s velikim opterećenjem za organizam. Aktivni sastojci se prenaglo oslobađaju s tim lijekovima. U dalekoj prošlosti peroralni lijekovi bili su povezani s neugodnim do odvratnim ukus. Danas su ili neukusni ili slatkasti. Pacijentima je okus vrlo rijetko neugodan. Međutim, neki ljudi i dalje imaju problema s prihvaćanjem. Na primjer, pate od refleksa zagušenja prilikom gutanja ili, kod većih tablete, imaju osjećaj da uopće ne mogu gutati. U slučaju takvih problema, liječnik može odlučiti koristiti drugačiji oblik primjene, poput rektalnog oblika. Izbor drugog oblika doziranja također može biti indiciran za osobe alergične na laktoza, jer mnogi peroralni lijekovi djeluju s laktozom kao pomoćnom supstancom. U prošlosti su životinjski sastojci također bili sve više uključeni kao pomoćne tvari u peroralnim lijekovima. Danas su lijekovi često potpuno bez životinjskih proizvoda i obično su prikladni za vegane i vegetarijance. S druge strane, ispitivanje na životinjama nije isključeno u farmaceutskim proizvodima.
