Proizvodi
Retigabin je u mnogim zemljama odobren kao filmom obložen tablete od 2011. (Trobalt). U Sjedinjenim Državama se naziva ezogabinom. Prekinuta je 2017. godine.
Struktura
Retigabin (C16H18FN3O2, Mr = 303.3 g / mol) je karbamat koji se razvio polazeći od analgetika flupirtin. Slobodna primarna amino skupina je -glukuronizirana (vidi dolje).
Učinci
Retigabin (ATC N03AX21) djeluje antiepileptički i smanjuje broj napadaja. Učinci su posljedica otvaranja kalij kanali KCNQ2 i KCNQ3 u neuronima u središnjem živčani sustav, koji stabilizira membranski potencijal. Opisani su i drugi mehanizmi, uključujući pojačavanje GABAergičnog prijenosa.
Indikacije
Kao dodatna terapija za žarišne napadaje sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih s epilepsija u dobi od 18 godina i više. U literaturi se spominju i druge moguće indikacije za koje trenutno nema odobrenja, poput bol u živčanom sustavu, nemirne noge i migrena.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Retigabin se uzima uz obrok ili neovisno o obroku. Doziranje mora biti postupno i prilagođavati se pojedinačno. Zbog svog srednje dugog poluvijeka od 6-10 sati, primjenjuje se tri puta dnevno. Maksimalno dnevno doza je 1200 mg.
Kontraindikacije
Retigabin je kontraindiciran kod preosjetljivosti. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Retigabin se prvenstveno -glukuronizira i pretvara u umjereno aktivan -acetilni metabolit. CYP450s su uključeni u metabolizam. Interakcije mogući su uz sljedeće: fenitoin, karbamazepin, digoksin, anestetici (tiopental natrij) i alkohol. Interakcije s druge antiepileptički lijekovi smatraju se malo vjerojatnima.
Štetni učinci
Najčešći štetni učinci uključuju vrtoglavicu, umor, i iscrpljenost. Debljanje, psihijatrijski poremećaji, poremećaji vida, probavni problemi, a mokraćni poremećaji su česti. Ostale uočene nuspojave uključuju.
