Proizvodi
Obeticholna kiselina je komercijalno dostupna u obliku filmom obložene tablete (Okaliva). Odobren je u EU i SAD-u od 2016. godine, a u mnogim zemljama od 2018. godine.
Struktura i svojstva
Obeticholna kiselina (C26H44O4, Mr = 420.6 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je visoko topiv u voda pri visokom pH.
Učinci
Učinci obeticholne kiseline (ATC A05AA04) posljedica su selektivnog agonizma na nuklearnom receptoru farnesoidnog X receptora (FXR). Aktivacija FXR-a se smanjuje žuč koncentracije kiseline u jetra Stanice. FXR je izražen u jetra i crijeva. Obeticholna kiselina, s jedne strane, inhibira sintezu žuč kiseline iz holesterol i potiče njihovo uklanjanje iz hepatocita.
Indikacije
Za liječenje primarnog žučnog holangitisa.
Doziranje
Prema uputstvu s profesionalnim informacijama.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Ukupna opstrukcija žučnog kanala
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lijek-lijek interakcije su opisani s antagonistima vitamina K (varfarin), Podloge CYP1A2 i žuč smole koje vežu kiseline kao što je kolestiramin.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju pruritus, bol u trbuhu i nelagoda i umor.
