Proizvodi
Loperamid je komercijalno dostupan u obliku kapsule, filmom obložen tablete, tablete za topljenje i kao sirup (Imodium, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 1977. godine.
Struktura i svojstva
Loperamid (C29H33HCH,2O2, Mr = 477.0 g / mol) derivat je piperidina i ima strukturne sličnosti s neurolepticima haloperidol i peristaltički inhibitor difenoksilat. Postoji kao loperamid hidroklorid, bijela prah koji je slabo topiv u voda.
Posljedica
Loperamid (ATC A07DA03) ima antidijarejska svojstva. Velikim se afinitetom veže na μ-opioidne receptore u crijevnoj stijenci, čime inhibira propulzivnu peristaltiku i produljuje vrijeme zadržavanja stolice u crijevima. Karakterizira ga brza početak djelovanja i dugo trajanje djelovanja. Loperamid ima malo ili nimalo središnjih učinaka zbog visokog crijevnog afiniteta metabolizam prvog prolaza, i kao podloga P-glikoprotein na krv-mozak prepreka.
naznaka
Za simptomatsko liječenje akutnih i kroničnih proljev različitih uzroka.
Doziranje
Prema SmPC-u. Odrasli uzimaju 2 mg dva puta u početku za akutni proljev. Dodatna 2 mg mogu se primijeniti nakon svake dodatne tekuće stolice. Maksimalno dnevno doza je 16 mg (8 jedinica).
Zlostavljanje
Loperamid se može zlostavljati kao opojno sredstvo u vrlo visokim dozama. Zlostavljanje je opasno jer produljenje QT intervala mogu rezultirati.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Djeca do 2 godina
- Teška disfunkcija jetre
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Loperamid je supstrat P-glikoprotein a metaboliziraju ga CYP3A4 i CYP2C8. Odgovarajući lijek-lijek interakcije s inhibitorima i induktorima su mogući. Inhibicija CYP i P-gp ima potencijal inducirati središnje opioidne učinke.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti zatvor, nadutost, glavobolja, mučnina, i vrtoglavica.
