Proizvodi
Linagliptin je registriran kao filmom obložena tableta u Sjedinjenim Državama i EU od 2011. godine, a u mnogim zemljama od 2012. godine (Trajenta). U prodaji je u mnogim zemljama 1. svibnja 2012. Linagliptin se također kombinira s fiksnom metformin kao i sa empagliflozina. Trijardy XR je fiksna kombinacija empagliflozina, linagliptin i metformin.
Struktura i svojstva
Linagliptin (C25H28N8O2, Mr = 472.5 g / mol) je derivat ksantina. To je bijela do žućkasta i pomalo higroskopna tvar, topljiva u voda do 0.9 mg / ml.
Učinci
Linagliptin (ATC A10BH05) ima antidijabetička svojstva. Učinci su posljedica selektivne i reverzibilne inhibicije dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Linagliptin promiče insulin sinteza i oslobađanje iz beta stanica gušterače, poboljšava osjetljivost beta stanica na glukoza, i povećava njegov unos u tkiva. Smanjuje izlučivanje glukagona iz alfa stanica, što rezultira smanjenom proizvodnjom glukoze u jetri, vidjeti pod gliptini
Indikacije
Za liječenje tipa 2 dijabetes melitus. Linagliptin se može kombinirati s drugim oralnim antidijabetičkim sredstvima poput metformin, sulfonilureei glitazoni.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Uobičajeno doza je 5 mg bez obzira na obroke. Zbog svog dugog poluživota preko 100 sati, jednom dnevno administraciju dovoljno je.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Linagliptin nije indiciran za liječenje tipa 1 dijabetes i nije proučavan u kombinaciji s inzulini. Cjelovite mjere predostrožnosti pod Interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Linagliptin se izlučuje pretežno nepromijenjen fecesom (90%). To je podloga P-glikoprotein i slab do umjeren inhibitor CYP3A4. P-gp induktori poput rifampicin stoga može dovesti do inaktivacije lijeka.
Štetni učinci
Moguć štetni učinci monoterapije ili kombinirane terapije uključuju nazofaringitis, hiperlipidemija, kašalj, debljanje, reakcije preosjetljivosti, glavobolja, i mišića i bol u zglobovima. Zabilježeni su rijetki slučajevi pankreatitisa. Hipoglikemija javlja se prvenstveno u kombinaciji s sulfoniluree.
