Empagliflozin

Proizvodi

Empagliflozin je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete. Odobren je u EU, Sjedinjenim Državama i mnogim zemljama 2014. (Jardiance). Empagliflozin se također kombinira fiksiran sa metformin (Jardiance Met) kao i sa linagliptin (Glyxambi). Trijardy XR je fiksna kombinacija empagliflozina, linagliptini metformin.

Struktura i svojstva

Empagliflozin (C23H27ClO7, Mr = 450.9 g / mol) je -glukozid koji je stabilan na α-glukozidaze u crijevima. Ima strukturne sličnosti sa florizin, nespecifični inhibitor SGLT iz kore stabla jabuke i preteča modernih sredstava.

Učinci

Empagliflozin (ATC A10BX12) ima antidijabetička i antihiperglikemijska svojstva. Kompetitivan je, moćan i selektivan inhibitor natrij-glukoza ko-transporter 2 (SGLT2). Ovaj transporter odgovoran je za resorpciju glukoza na proksimalnom tubulu nefrona. Inhibicija dovodi do povećanog izlučivanja šećera mokraćom. The Mehanizam djelovanja je neovisan od insulin, za razliku od drugih antidijabetičkih sredstava. SGLT1, koji se također nalazi u crijevima, empagliflozin ne inhibira.

Indikacije

Za liječenje tipa 2 dijabetes bolest.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Tablete uzimaju se jednom dnevno, bez obzira na obroke.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Lijek-lijek interakcije su opisani sa diuretici, inzulinii insulin sekretagoge kao što su sulfoniluree. Empagliflozin je glukuronidiran i supstrat je OAT, OATP, P-glikoproteini BCRP. Suprotno tome, on ne stupa u interakciju s CYP450.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju pojačano mokrenje, žeđ, hipoglikemija u kombinaciji s drugim antidijabetičkim sredstvima, vaginalnim drozdom, vulvovaginitisom, balanitisom, infekcijama genitalnog trakta i infekcijama mokraćnog sustava. Nuspojave su rezultat povećanih glukoza koncentracije u mokraći.