Proizvodi
Metilfenidat je komercijalno dostupan u mnogim zemljama u obliku tablete, filmom obložene tablete, tablete s produljenim oslobađanjem i produženo oslobađanje kapsule (Npr Ritalin, Concerta, Medikinet, Equasym, generički lijekovi). Odobren je od 1954. Lijek podliježe strogoj kontroli kao narkotik i dostupan je samo na recept. Izomer deksmetilfenidat (Focalin XR) je također komercijalno dostupan.
Struktura i svojstva
Metilfenidat (C14H19NE2, Mr = 233.3 g / mol) je derivat piperidina stimulansa amfetamin. U farmaceutskim proizvodima postoji kao metilfenidati hidroklorid, bijela, kristalna, bez mirisa prah koji je visoko topiv u voda. Ima dva kiralna centra i moguća su četiri izomera. Međutim, u praksi se koriste samo dva oblika D, L-threo. Čisti D-treo izomer deksmetilfenidat Također je odobren u mnogim zemljama i smatra se uglavnom farmakološki aktivnim.
Učinci
Metilfenidat (ATC N06BA04) ima središnja stimulativna i simpatomimetička svojstva. Njegovi učinci u ADHD smatra se da su dijelom posljedica povećanja sinaptika dopamin i norepinefrin u središnjem živčani sustav. Metilfenidat inhibira ponovni unos ovih neurotransmitera u presinaptički neuron.
Indikacije
Za liječenje poremećaja pažnje / hiperaktivnosti ADHD i za liječenje narkolepsije. Za metilfenidat treba propisati ADHD kao dio sveobuhvatnog programa liječenja.
Doziranje
Prema SmPC-u. Maksimalno dnevno doza kreće se od 5 do 60 mg. Zbog kratkog poluživota od samo dva sata, danas se sve više koriste oblici doziranja s produljenim oslobađanjem, koji se uzimaju kao jedan doza ujutro i neprekidno puštajte aktivni sastojak tijekom dana.
Zlostavljanje
Postoje brojna izvješća o zlouporabi metilfenidata kao stimulatora središnjeg živčanog sustava u svakodnevnom životu i na poslu, kao strana droga i kao opojno sredstvo i stimulans. To se odražava i na popularnu kulturu. U jednoj epizodi televizijske serije, shrvana majka Lynette Scavo proguta lijekove za ADHD svoje djece kako bi bolje upravljala kućanstvom. Studenti također metilfenidat zlostavljaju kao takozvani „pametni lijek“ za poboljšanje kognitivne izvedbe radi poboljšanja akademske izvedbe. Primjenjuje se oralno i intravenozno ili se šmrče. The doza je često veća od terapijske upotrebe, zbog čega i više štetni učinci te se javljaju simptomi predoziranja i kronične opijenosti. Zbog puštanja dopamin, učinci su slični učincima kokain i dovesti do "visoke" i euforije (posebno s parenteralnom i intranazalnom primjenom) i povećanih performansi. Zbog akutnog i kroničnog štetni učinci i razvoj ovisnosti, to se mora snažno obeshrabriti. Simptomi povlačenja poput letargije, apatije, depresija, a paranoja se može pojaviti nakon prekida liječenja. Ne preporučuje se zlostavljanje.
Kontraindikacije
Tijekom uporabe moraju se poštivati brojne mjere opreza. Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Metilfenidat se biotransformira karboksilesterazom CES1A1 i ne stupa u interakciju s CYP450. Lijek-lijek interakcije su opisani sa MAO inhibitori (kontraindicirano), antihipertenzivi, halogenirani anestetici, antagonisti vitamina K, antiepileptici, antidepresivi, klonidin, antihipertenzivii alkohol.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju:
- Nervoza i nesanica
- Glavobolja, pospanost, vrtoglavica, poremećaji kretanja.
- Hiperaktivnost, konvulzije, tikovi, psihoza, halucinacije, depresivno raspoloženje.
- Bol u zglobovima
- Ubrzani puls, opipljivi otkucaji srca, aritmija, porast krv pritisak.
- Probavne smetnje, bol u trbuhu, mučnina i povračanje.
- Suha usta, gubitak apetita
- Osip na koži, gubitak kose
Metilfenidat, kao an amfetamin, potencijalno mogu uzrokovati brojne štetni učinci, može se predozirati i zlostavljati. Moguće posljedice dugotrajnog liječenja na zdravlje nisu u potpunosti poznati (rast retardacija, mentalna bolest, razvoj ovisnosti o supstancama?). Mnogi se roditelji nerado koriste psihotropnim sredstvima droge na njihovoj djeci.
