Proizvodi
Metformin je komercijalno dostupan u mnogim zemljama u obliku filma tablete a dostupan je od 1960. Uz original Glucophage, danas su dostupni brojni generički lijekovi. Metformin često se kombinira s raznim drugim antidijabetičkim sredstvima droge popraviti. Medicinski se koristi od 1957. Drugi antidijabetički bigvanidi poput fenformin i buformin više nisu komercijalno dostupni zbog lošije podnošljivosti.
Struktura i svojstva
Metformin (C4H11N5, Mr = 129.2 g / mol) prisutno je u droge kao metformin hidroklorid, bijela kristalna kiselina gotovo bez mirisa i gorkog okusa prah koji je lako topiv u voda. Dimetiliran je bigvanid izveden iz gvanidina.
Učinci
Metformin (ATC A10BA02) ima antidijabetička i antihiperglikemijska svojstva. Inhibira apsorpcija of glukoza u crijevima, inhibira glukoneogenezu i glikogenolizu u jetra, smanjuje se insulin rezistencija i povećava unos glukoze u tkiva, poput mišića. Metformin je stoga poznat i kao „insulin senzibilizator. " Za razliku od sulfoniluree, ne stimulira insulin lučenje i ne inducira hipoglikemija. Poluvrijeme je u rasponu od 17 do 18 sati.
Indikacije
Za liječenje tipa 2 dijabetes mellitus, kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antidijabetičkim sredstvima ili inzulini. Metformin je sredstvo prve linije prema mnogim smjernicama. Metformin se također može koristiti u tipu 1 dijabetes, kao dodatak terapiji inzulinom.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Tablete obično se uzimaju cijele s hranom (ili nakon jela) jedan do tri puta dnevno. Tablete treba dijeliti samo prema uputama jer metformin ima gorku ukus. Terapija se započinje postupno.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Metabolička acidoza
- Dijabetička koma i prekoma
- Teško zatajenje bubrega
- Akutna stanja koja mogu oštetiti bubrežnu funkciju.
- Intravaskularna primjena jod-koji sadrže kontrastna sredstva za radiografske preglede (vidi SmPC).
- Bolesti koje mogu uzrokovati hipoksiju tkiva.
- Neuspjeh jetre
- Akutna alkoholna opijenost, alkoholizam
Te su kontraindikacije prvenstveno usmjerene na sprečavanje razvoja mliječne kiseline acidoza. Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Brojne tvari djeluju na krv glukoza. Metformin prolazi kroz aktivnu tubularnu sekreciju na bubrege i supstrat je organskog kation transportera OCT1 i OCT2. Odgovara interakcije može se dogoditi, na primjer, s cimetidin.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju gastrointestinalne smetnje poput metalnih ukus, mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhui nedostatak apetita, posebno na početku liječenja. Retardirani pripravci se u tom pogledu nešto bolje podnose. Metformin se može smanjiti Vitamin B12 razine i mogu se navesti dodaci. Malo je vjerojatno da će uzrokovati hipoglikemija a ne uzrokuje debljanje. Ozbiljni štetni učinak, koji u najgorem slučaju može biti fatalan, je mliječni acidoza. Međutim, prema literaturi, javlja se izuzetno rijetko i uglavnom u prisutnosti faktori rizika. Odnos između terapije metforminom i razvoja mliječne kiseline acidoza je kontroverzan (npr. Salpeter i sur., 2006.).
