Proizvodi
Kanagliflozin je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Invokana). Odobren je u Sjedinjenim Državama i EU 2013. godine, a u mnogim zemljama 2014. Vokanamet je fiksna kombinacija kanagliflozina i metformin. Također je registriran u mnogim zemljama 2014. godine.
Struktura i svojstva
Kanagliflozin (C24H25FO5S, Mr = 444.5 g / mol) je C-glukozid i fluorirani derivat feniltiofena. Postoji kao kanagliflozin hemihidrat i praktički je netopiv u voda. Kanagliflozin je izveden iz florizin, prirodni i neselektivni inhibitor SGLT iz kore stabla jabuke.
Učinci
Kanagliflozin (ATC A10BX11) ima antidijabetička i antihiperglikemijska svojstva i može smanjiti težinu. Inhibitor je natrij-glukoza ko-transporter 2 (SGLT2). Ovaj transporter odgovoran je za resorpciju glukoza na proksimalnom tubulu nefrona. Inhibicija dovodi do povećanog izlučivanja glukoza putem urina. The Mehanizam djelovanja je neovisan od insulin, za razliku od drugih antidijabetičkih sredstava.
Indikacije
Za liječenje tipa 2 dijabetes bolest.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Tablete uzimaju se jednom dnevno prije prvog obroka.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Teška bolest bubrega
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Kanagliflozin je konjugiran od UGT1A9 i UGT2B4. Lijek-lijek interakcije su opisani s UGT induktorima kao što su rifampicin, fenitoin, fenobarbitali ritonavir i uz digoksin. Kanagliflozin slabo komunicira s CYP450.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju vaginalni drozd kod žena, infekcije mokraćnog sustava i česte mokrenje. Ove su nuspojave posljedica povećane glukoze koncentracija u mokraći.
