Aktivni sastojak sakvinavir je inhibitor proteaze. Lijek se prvenstveno koristi za terapija HIV infekcija. U tom kontekstu, tvar sakvinavir uglavnom se koristi u kombiniranim pripravcima. Lijek je odobren 1995. Budući da je velik broj pacijenata brzo razvio rezistenciju na lijek, sakvinavir je nakratko skinuto s farmaceutskog tržišta. Poboljšani pripravak dostupan je od 1997.
Što je sakvinavir?
Tvar sakvinavir karakterizira antivirusna svojstva i koristi se za liječenje protiv HI virusi. Sakvinavir inhibira različite virusne procese, posebno proteazu. To je uglavnom odgovorno za sazrijevanje i umnožavanje virusi. Primjenjuje se oralno dva puta dnevno. The tablete uzimaju se nakon obroka. U pravilu se lijek sakvinavir daje zajedno s aktivnim sastojkom ritonavir. U nekim se slučajevima lijek sinonimno naziva i sakvinavirum ili sakvinavir mesilat. U farmaceutskoj primjeni sakvinavir je prisutan u obliku sakvinavir mesilata. Ovo je prah koja je blago higroskopna i bijele boje. Tvar je gotovo netopiva u voda.
Farmakološko djelovanje
U osnovi je djelatna tvar sakvinavir an Inhibitor HIV proteaze. Dakle, lijek ometa HIV proteazu. Ovo je virusni enzim koji igra središnju ulogu u stvaranju novih virusi. Iz tog razloga, aktivni sastojak sakvinavir pomaže odgoditi razmnožavanje HI virusa u ljudskom organizmu. Ako se tvar sakvinavir uzima sama, njezin se bioraspoloživost je obično prenizak, tako da je njegov učinak nedovoljan. To je zato što se sakvinavir pretežno razgrađuje u relativno neučinkovite metabolite. Iz tog se razloga danas lijek obično kombinira sa ritonavir. Ovo je također Inhibitor HIV proteaze. Oba aktivna sastojka zajedno dovesti na višu koncentracija lijeka u krv plazme, što značajno povećava njezinu učinkovitost. Aktivni sastojak sakvinavir brzo se razgrađuje u jetra. Za razgradnju je prvenstveno odgovoran sistem citokroma. Ako ritonavir uzima se paralelno, to dovodi do usporavanja razgradnje sakvinavira u jetri, tako da tvar djeluje dulje. Osim toga, u nekim se slučajevima lijek kombinira s inhibitorima reverzne transkriptaze. U principu, aktivni sastojak sakvinavir dovodi do smanjenja virusnog opterećenja.
Medicinska primjena i uporaba
Sakvinavir se u većini slučajeva koristi za liječenje infekcija HIV-om. Sredstvo se posebno koristi u liječenju odraslih zaraženih HIV-1. Ostali antiretrovirusni droge obično se koriste za pojačavanje učinka sakvinavira. Odgovarajući terapija metoda naziva se HAART ili visoko aktivna antiretrovirusna terapija. Doziranje lijeka sakvinavir odvija se prema specijalističkim informacijama. U pravilu se uzima u obliku tablete koji se daju oralno. Ovi tablete uzimaju se dva puta dnevno nakon jela. U većini slučajeva kombinacija terapija provodi se s djelatnom tvari ritonavir. Ova tvar je takozvani inhibitor CYP, koji usporava metabolizaciju sakvinavira.
Rizici i nuspojave
Tijekom terapije sakvinavirom mogući su različiti štetni nuspojave i druge pritužbe. Liječnik ih mora temeljito izvagati prilikom propisivanja sredstva. Anamneza, tj. Rasprava o bolesniku povijest bolesti, igra središnju ulogu. To je zato što ljekar koji analizira analizira bolesnikovu povijest bolesti kao i obiteljske dispozicije. Nuspojave uzrokovane lijekom sakvinavir javljaju se s različitom učestalošću. Najčešći simptomi tijekom uzimanja sakvinavira su gastrointestinalne tegobe, kao što su mučnina, bol u trbušno područje i proljev. Periferne neuropatije i glavobolje također su mogući. Pored potencijalnih nuspojava sakvinavira, postoje neke kontraindikacije koje treba uzeti u obzir prije nego što prvi put uzmete lijek. Ako dotična osoba pati od preosjetljivosti na djelatnu tvar sakvinavir, obvezno se suzdržati od terapije lijekom. U tom slučaju moraju se pronaći moguće alternative liječenju. Lijek je također kontraindiciran u prisutnosti teške insuficijencija jetre. Cjelovite informacije o kontraindikacijama navedene su u informacijama o lijekovima sakvinavira. Osim toga, prije početka terapije sakvinavirom, valja napomenuti da su različiti interakcije s drugim agentima postoje. Na primjer, istodobna uporaba pimozide, midazolam, stavudin, didanozin, efavirenzi klaritromicin trebalo bi izbjegavati. To je zato što ove tvari stupaju u interakciju sa sustavom citokroma koji je odgovoran za razgradnju sakvinavira. Kao rezultat, dolazi do promjena u razinama u plazmi dovesti, između ostalog, na slabiju upravljivost učinka sakvinavira. U osnovi, sakvinavir je supstrat tvari CYP3A4. Zbog ovog razloga, interakcije s inhibitorima ili induktorima CYP mogu se pojaviti ako se uzimaju paralelno sa sakvinavirom. U principu, sve pojave nuspojave treba prijaviti liječniku kako bi se odlučilo o daljnjem tijeku liječenja. Prekid liječenja može biti potreban ako se pojave ozbiljne komplikacije sakvinavira.
