meflokin naziv je aktivnog sastojka koji se koristi za liječenje i prevenciju malarija. Zbog ozbiljnih nuspojava, proizvođač je prestao prodavati lijek u Njemačkoj.
Što je meflokin?
meflokin zajednički su razvili švicarska farmaceutska tvrtka F. Hoffmann-La-Roche AG i institut američke vojske za liječenje tropskih bolesti malarija. Prevencija je moguća i sintetičkim lijekom. meflokin dostupan je samo na recept i potrebna je predočenje putovnice pacijenta. Osim toga, prije izdavanja recepta mora se ispuniti popis mogućih kontraindikacija. Razlog tome su izražene psihijatrijske i neurološke nuspojave lijeka, što je izazvalo kontroverzu kada je prvi put predstavljen. Mefloquine je povezan s nekoliko samoubojstava, pokušajima samoubojstva i samoubilačkim namjerama. Međutim, nisu pronađeni jasni dokazi. U Njemačkoj je meflokin ranije bio dostupan pod trgovačkim imenom Lariam. Međutim, posljednjih je godina prodaja lijeka u ovoj zemlji opala, tako da je postalo manje važno za malarija profilaksa. Od 2013. lijek se može propisivati samo pod posebnim uvjetima. U veljači 2016. proizvođač Roche odlučio je napustiti odobrenje Lariama u Njemačkoj. Uslijedilo je u travnju 2016. prestanak prodaje pripravka meflokina. Međutim, ljekarne i veletrgovci mogu nastaviti prodavati lijek još dvije godine. Nakon tog razdoblja, meflokin se može uvoziti iz inozemstva. Zbog ozbiljnih nuspojava, aktivni sastojak se više ne preporučuje za hitno samoliječenje. DTG (Njemačko društvo za tropsku medicinu), međutim, i dalje daje meflokinu visoki prioritet u liječenju djece i trudnica, pod uvjetom da mjere predostrožnosti mjere promatraju se. To se posebno odnosi na putovanja u područja u kojima postoji visok rizik od malarije.
Farmakološko djelovanje
Mefloquin djeluje antiparazitski i može se koristiti protiv parazita malarije kao što su Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum i Plasmodium ovale. Po svojoj strukturi sintetički lijek povezan je s drugim antimalarija kao što klorokin i kinin. Njegova svojstva uključuju remećenje patogeni'ključni metabolički procesi. Kao rezultat, paraziti na kraju umiru. Ljudsko tijelo dobro apsorbira meflokin i on se uvelike veže za plazmu proteini. Poluvrijeme u plazmi je približno 20 dana. Izlučivanje aktivnog sastojka javlja se prvenstveno u stolici. Mogu proći dva do tri tjedna prije nego što se meflokin ponovo izluči iz organizma. Kao rezultat, nuspojave lijeka također se često pokazuju nakon nekoliko tjedana.
Medicinska uporaba i primjena
Uporaba meflokina uključuje liječenje i hitno liječenje malarije. To se posebno odnosi na suzbijanje uzročnika malarije Plasmodium falciparum, koji je teško liječiti drugim antimalarijskim pripravcima. Ako se malarija Plasmodium vivax liječi meflokinom, daljnje liječenje parazita u jetra s drugim antimalarijskim pripravcima neophodan je za sprečavanje recidiva. Tu spadaju primakin. Mefloquine se također može uzimati za prevenciju malarije. Međutim, to vrijedi samo ako pogođena osoba putuje u regije u kojima se javljaju sojevi Plasmodium falciparum. U slučaju sumnje, za savjet se treba obratiti specijaliziranom tropskom liječniku. Mefloquin se daje u obliku tablete. Forum profilaksa malarije, lijek se uzima jednom tjedno nakon obroka. Profilaksa treba započeti tjedan dana prije putovanja. Nakon završetka putovanja pacijent mora nastaviti uzimati lijek još četiri tjedna. Dok uzima meflokin, pacijent uvijek mora nositi priloženu putovnicu pacijenta i predočiti ga odgovornom liječniku.
Rizici i nuspojave
Psihijatrijski i neurološki simptomi mogu proizaći iz upotrebe meflohina. Najčešći simptomi uključuju neobične snove, nesanica, vrtoglavica, poremećaji u uravnotežiti, pospanost, mučnina, povraćanje, glavobolja, bol u trbuhui proljev.Ostale moguće nuspojave uključuju depresija, agresija, stanja zbunjenosti, halucinacije, napadi panike, zablude progona, reakcije nalik psihoza, parestezija u udovima, nesigurnost hoda, drhtanje, zaborav i nesvjestica. Epilepticima je povećan rizik od napadaja. Uz to, meflokin se pripisuje pokretaču samoubilačkih namjera. Ako se opisani simptomi pojave tijekom primjene meflohina, odmah prestanite uzimati djelatnu tvar i obavijestite liječnika koji dolazi. Liječnik ima mogućnost propisivanja drugog antimalarijskog lijeka. Budući da meflokin ima neobično dugo vrijeme zadržavanja u tijelu, nuspojave se mogu pojaviti i tjednima nakon kraja terapija. Ako pacijent pati od preosjetljivosti na meflokin ili slične tvari poput kinidin or kinin, liječenje aktivnom tvari ne smije se provoditi. To se također odnosi na prisutnost ozbiljnih bolesti jetra disfunkcija i crna voda groznica, što je teška komplikacija malarije s hemoglobinurijom. Takozvano hitno liječenje meflokinom ne smije se provoditi ako depresija, shizofrenija, psihoza, općenito poremećaji anksioznosti ili su prisutni mentalni poremećaji. Lijek se također ne smije primjenjivati nakon pokušaja samoubojstva ili u slučajevima samo-ugrožavanja. Istodobna primjena meflokina i drugih lijekova može uzrokovati smetnje interakcije. Stoga se ne smije primjenjivati zajedno sa sredstvima s kojima postoji veza. Ovi su klorokin, kinin, kinin sulfat i kinidin. Zbog toga postoji rizik od promjena otkucaja srca i napadaja. Učinak meflohina oslabljen je istodobnim unosom Sv. Ivana ekstrakti. Isti se učinak događa s paralelnim unosom antibiotik rifampicin.
