Letrozol

Proizvodi

Letrozol je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Femara, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 1997. godine.

Struktura i svojstva

Letrozol (C₁₇H₁₁N₅, M_r = 285.3 g / mol) je nesteroidni inhibitor aromataze. Postoji kao bijela do žućkasta kristalna prah koji je gotovo bez mirisa i gotovo netopiv u voda. Letrozol je derivat triazola.

Učinci

Letrozol (ATC L02BG04) ima antitumorska i antiproliferativna svojstva. Inhibira ovisno o estrogenu rak dojke rast. Učinci su posljedica inhibicije enzima aromataze, koji se pretvara androgeni (androstenedion, testosteron) prema estrogeni estrona i estradiol. Enzim se nalazi u žena u postmenopauzi u perifernim tkivima i u samom tumoru (masnoća, mišići, jetra, dojka). Letrozol ima dug poluživot do četiri dana.

Indikacije

Za liječenje rak dojke u žena u postmenopauzi.

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se svakodnevno u isto doba dana, bez obzira na obroke.

Zlostavljanje

Letrozol se može zlostavljati kao a doping agent i za Bodybuilding. Zabranjeno je tijekom i izvan atletskog natjecanja.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Premenopauza
• Trudnoća, dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Letrozol je supstrat CYP3A4 i CYP2A6 i odgovarajući lijek interakcije su mogući. Ne smije se kombinirati s estrogeni.

Štetni učinci

Štetni učinci uglavnom su posljedica smanjene razine estrogena. Najčešći mogući štetni učinci uključuju:

• Napadi vrućine, znojenje
• hiperkolesterolemija
• Umor, slabost, mučnina.
• Bol u zglobovima