makrolid antibiotici su antibiotici koji su bakteriostatski i imaju makrolid. Inhibiraju biosintezu proteina bakterija. Prvi i najpoznatiji makrolid antibiotik is eritromicin. Makrolid antibiotici često se koriste u djece.
Što su makrolidni antibiotici?
makrolid antibiotici (skraćeno kao makrolidi) su antibiotici s bakteriostatskim djelovanjem. Oni predstavljaju zasebnu "klasifikaciju" unutar različitih antibiotika. Uobičajena kratica makrolidi je, u užem smislu, naziv za molekulu u obliku prstena koja se nalazi u svim makrolidnim antibioticima, makrolid. Makrolidni antibiotici imaju povoljan spektar djelovanja s malo nuspojava, pa su stoga vrlo pogodni za primjenu u djece. Međutim, rezistencija na makrolidne antibiotike raste. Puno bakterija su već otporni na makrolidne antibiotike, što je posljedica činjenice da modifikacija ribosoma enzimi dovoljan je za stjecanje otpora. Stjecanje otpora je stoga relativno jednostavno. Nadalje, postoji takozvana unakrsna rezistencija između različitih makrolidnih antibiotika. To znači da je bakterija jednom otporna na jedan makrolid antibiotikotporan je na sve makrolidne antibiotike. Makrolid "prototip" antibiotik is eritromicin, koja potječe od vrste gljiva. Uz to, antibiotici josamicin i spiramicin, koji su također izvedeni od gljivičnih vrsta. U nastojanju da poboljšaju spektar aktivnosti i farmakokinetička svojstva, polusintetski derivati roksitromicin, azitromicini klaritromicin su razvijeni.
Farmakološko djelovanje
Makrolidni antibiotici imaju bakteriostatsko djelovanje. Inhibiraju biosintezu proteina bakterija. To čine pričvršćivanjem na 50S podjedinicu ribosoma. Pritom blokiraju enzim translokazu, što dovodi do sprječavanja daljnje migracije i rasta polipeptidnog lanca. To rezultira bakteriostatskim učinkom makrolidnih antibiotika. Stoga su učinkoviti prvenstveno protiv metabolički aktivnih bakterija. Makrolidni antibiotici općenito su lipofilni i stoga se dobro distribuiraju u tkivu nakon apsorpcija u gastrointestinalnom traktu. Izlučivanje je pretežno bilijarno (putem žuč). Makrolidi su raščlanjeni u jetra. Oni se metaboliziraju enzimskim sustavom CYP3A4 tijekom biotransformacije. Stoga može doći do smetnji u propadanju droge uzeti ili primijenjeni u isto vrijeme. Propadanje jednog od droge se time odgađa.
Medicinska primjena i uporaba
Makrolidni antibiotici učinkoviti su protiv gram-pozitivnih koka i štapića te protiv gram-negativnih koka. Nadalje, učinkoviti su protiv legionele pneumophila, Bordetella pertussis, mikoplazme, spirohete, klamidijai Haemophilus influenzae. Indikacije se mogu izvesti iz spektra djelovanja makrolidnih antibiotika. Međutim, treba napomenuti da polusintetski makrolidni antibiotici roksitromicin, klaritromicini azitromicin imaju širi spektar djelovanja protiv gram negativnih bakterija od eritromicin, josamicin i spiramicin. Sustavno je eritromicin indiciran za bronhitis, pneumonija, pertusis (hripavac kašalj), otitis media (srednja upala uha), upala sinusa (upala sinusa), akne vulgaris, konjunktivitis (konjunktivitis) zbog klamidija, difterijai uretritis zbog Klamidija trachomatis ili Ureaplasma urealyticum. Kao alternativa penicilini, npr. u slučajevima penicilin alergija, eritromicin se također koristi u liječenju upala grla (faringitis), upala krajnika (angina), Scarlet groznica, erizipelas (erizipele) i sifilis. Azitromicin, polusintetski derivat makrolidne antibiotske skupine, može se koristiti za gornji dio dišni put infekcije, uključujući upala sinusa, upala grlai upala krajnika. Niži dišni put infekcije, uključujući bronhitis i pneumonija, akutna otitis media, koža i infekcije mekih tkiva, te nekomplicirane genitalne infekcije uzrokovane Chlamydia trachomatis ili Neisseria gonorrhoeae (sojevi koji nisu otporni na više lijekova) također se mogu liječiti azitromicinom. Dakle, može se vidjeti malo prošireni spektar aktivnosti azitromicina u usporedbi s eritromicinom. Nadalje, azitromicin ima znatno duži poluživot. Iz tog se razloga može koristiti kao „trodnevni antibiotik“: samo tri tablete primjenjuju se u razmaku od 24 sata, ali učinak traje 10 dana zbog dugog poluvijeka.
Rizici i nuspojave
Potencijalne nuspojave makrolidnih antibiotika su bezopasne. Iz tog razloga i zbog njihovog širokog spektra djelovanja, makrolidni antibiotici često se koriste u djece. Najčešće nuspojave uključuju nelagodu u gastrointestinalnom traktu, npr. proljev, mučninai povraćanje. Nadalje, reakcije preosjetljivosti su moguće u slučajevima postojeće preosjetljivosti (alergija) na makrolidne antibiotike. Rijetke nuspojave također uključuju jetra šteta. Međutim, valja napomenuti da pojedinačni antibiotici iz skupine makrolida mogu imati i nuspojave koje nadilaze ovo. Oni se mogu naći u uložak paketa a dostupni su kod liječnika i farmaceuta. Nadalje, interakcije (interakcije) s drugima droge su mogući. Postoje i kontraindikacije. Međutim, oni se ne mogu navesti općenito za skupinu makrolidnih antibiotika, jer su različiti za svaki antibiotik makrolidnih antibiotika. Svim ovim antibioticima zajedničko je da se ne smiju koristiti u slučaju preosjetljivosti na makrolidni antibiotik.
