Amfepramon neizravni je alfa-simpatomimetik i koristi se u Njemačkoj kao apetit suppressant. Zbog neznatne mogućnosti zlouporabe, aktivni sastojak propisuje se samo u hitnim slučajevima na kratko za suportivno liječenje gojaznost.
Što je amfepramon?
Zbog ne beznačajne mogućnosti zlouporabe, lijek se kratkotrajno propisuje samo u hitnim slučajevima za suportivno liječenje gojaznost. Amfepramon je također poznat kao 2-dietilamino-1-fenilpropan-1-on, 2-dietilaminopropiofenon, amfepramon ili dietilpropion. Pripada skupini derivata feniletilamina. To su kemijski spojevi dobiveni iz feniletilamina. Feniletilamini su široko rasprostranjeni u prirodi (na primjer, neurotransmiter dopamin ili aminokiselini slične tvari tiramin) ili se proizvode umjetno (na primjer, određene amfetamini). Među feniletilaminima, amfepramon pripada katinonskoj podskupini. Katinoni su dobili ime po spoju katinon, koji pripada amfetamini i djeluje stimulativno. Amfepramon također djeluje stimulativno i stimulira simpatikus živčani sustav, dio autonomnog (vegetativnog) živčanog sustava. Klasificiran je kao alfa-simpatomimetik. Komercijalno je dostupan kao lijek na recept pod trgovačkim imenima Regenon i Tenuate. U Njemačkoj amfepramon spada pod narkotici Zakon, ali on se može prodati i može ga propisati liječnik.
Farmakološko djelovanje
Alfa-simpatomimetici (poznati i kao agonisti alfa-adrenoceptora) djeluju na autonomni sustav živčani sustav. To se također naziva nehotičnim ili autonomnim živčani sustav jer se na to ne može dobrovoljno utjecati. Aktivni sastojci stimuliraju određeni dio ovog živčanog sustava, simpatički živčani sustav. Amfepramon djeluje kao neizravni alfa simpatomimetik. Dok je izravna alfa-simpatomimetici oponašaju radnju adrenalin vezanjem na iste receptore, neizravni alfa-simpatomimetici dovesti do puštanja dopamin i norepinefrin Oni tada stimuliraju simpatički živčani sustav. Na taj način amfepramon stimulira kardiovaskularni sustav i određenim organima, ali ima i središnji živčani učinak prelaskom krv-mozak barijera u aktivnosti mozga. Kao rezultat toga, aktivni sastojak nakratko poboljšava tjelesne i mentalne performanse i povećava budnost. Krv protok u pluća, krvni pritisak i srce povećanje stope. Uz to, amfepramon suzbija osjećaje umor, inhibira žeđ i (putem mete lokalizirane u hipotalamus) uzrokuje smanjenje unosa hrane i apetita. Zbog njegovih višestrukih učinaka na cijeli organizam, liječnik će vrlo pažljivo odmjeriti recept za amfepramon kako bi izbjegao štetni učinci.
Medicinska primjena i primjena
Alfa-simpatomimetičari se, između ostalih, koriste kao anorektici (sredstva za suzbijanje apetita). Amfepramon se koristi za suportivno liječenje u bolesnika s pretežak (gojaznost) čiji Indeks tjelesne mase (BMI) je veći od 30. BMI se izračunava pomoću sljedeće formule: BMI = tjelesna težina u kilogramima / (visina u metrima) 2. Međutim, sredstvo se smije koristiti samo ako je primjereno drugo smanjenje težine mjere nisu bili uspješni. U bolesnika koji nisu uspjeli postići gubitak kilograma dijetom i vježbanjem, ali koji hitno moraju izgubiti kilograme iz medicinskih razloga, liječnik se može odlučiti za kratkotrajno liječenje amfepramonom. Budući da je anorektik središnjeg živca, nuspojave su česte i postoji mogućnost zlostavljanja. U ljeto 2001. Njemački savezni institut za Droge i Medicinski uređaji (BfArM) povukao je odobrenje za sredstva za suzbijanje apetita koja sadrže amfepramon zbog nuspojava. Proizvođači su se uspješno žalili na ovu odluku. Pripravci su se vratili na tržište od 2004. Međutim, osporava se njihova učinkovitost za stvarno, dugoročno smanjenje težine. Stoga se amfepramon sada propisuje samo u pojedinačnim slučajevima i općenito se koristi samo za kratkotrajno liječenje pretilosti.
Rizici i nuspojave
Amfepramon (poput mnogih alfa-simpatomimetika) ima ne beznačajan potencijal za zlostavljanje i ovisnost. Iz tog je razloga klasificiran kao narkotik i uključena u Prilog 3 njemačkog narkotici Zakona (opojne droge koje se mogu stavljati na tržište i propisati). Njemački BfArM i druge europske vlasti za lijekove izričito ističu nisku medicinsku korist u odnosu na ozbiljne nuspojave. Uključene nuspojave psihoza, depresija, halucinacije, uznemirenost, poremećaji spavanja, lupanje srca, hipertenzija, vrtoglavica, i vrtoglavica. Čini se da amfepramon također potiče razvoj plućne arterije hipertenzija. Neki pacijenti mogu doživjeti opasnost srčane aritmije, uključujući infarkt miokarda ili Srčani zastoj, tijekom liječenja amfepramonom. Dugotrajna primjena amfepramona može prouzročiti ovisnost, a simptomi ustezanja mogu se javiti nakon prestanka uzimanja lijeka.
