DVA

Proizvodi

LABA je akronim za , što znači dugodjelujući beta agonisti (simpatomimetici). LABA se uglavnom prodaju kao inhalacijski pripravci (praškovi, rješenja) primijenjen inhalatorom kao što je mjeračdoza inhalator, diskus, respimat, breezhaler ili ellipta. Neki se mogu davati i peroralno. Salmeterol i formoterola bili su prvi agensi iz ove skupine odobreni u mnogim zemljama 1995. LABA koji su aktivni dulje od 24 sata također se nazivaju VLABA, ili kao ULABA, , . LABA su u suprotnosti s kratkodjelujućim beta2-simpatomimetika, poznat kao SABA – – . SABA uključuju, na primjer, salbutamol (Ventolin). LABA se također fiksno kombiniraju s drugim agensima, posebno glukokortikoidi za astma terapije i s LAMA kao što su tiotropijev bromid or glikopironijev bromid.

Struktura i svojstva

LABA su strukturno srodne prirodnim ligandima epinefrinu i norepinefrin. Mogu postojati kao racemati ili kao čisti enantiomeri.

Učinci

LABA (ATC R03AC) imaju simpatomimetička, bronhodilatatorska i neka protuupalna svojstva. Učinci traju od oko 12 do više od 24 sata, ovisno o aktivnom sastojku. Učinci su posljedica selektivnog vezanja na beta2-adrenoreceptore. Ovo stimulira adenilil ciklaze, povećavajući stvaranje cikličkih adenozin monofosfat (cAMP). cAMP opušta stanice glatkih mišića u dišnim putovima, posredujući u bronhodilataciji.

Indikacije

LABA se primjenjuju za liječenje Kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB). Neki su također odobreni za liječenje bronhija astma. Za to se moraju kombinirati s inhalacijskim glukokortikoidnim fixom. Ne mogu se sve LABA koristiti za akutnu terapiju an astma napad.

Doziranje

Prema SmPC. Zbog dugotrajnog djelovanja, LABA je potrebno inhalirati samo jednom ili dva puta dnevno (ULABA: jednom dnevno). To predstavlja prednost za pridržavanje terapije. Prije prve uporabe potrebna je dobra uputa zdravstvenih radnika.

Zlostavljanje

Beta2-simpatomimetika može se zloupotrijebiti kao doping sredstva u sportu zbog svojih bronhodilatatorskih i anaboličkih svojstava.

Agenti

  • Formoterol (Foradil, Oxis, kombinacije: Flutiform, Symbicort, Vannair, Foster).
  • Indakaterol (Onbrez Breezhaler, kombinacija: Ultibro Breezhaler) – ULABA
  • Olodaterol (Striverdi Respimat, kombinacija: Spiolto Respimat) – ULABA
  • Salmeterol (Serevent, kombinacija: Seretide).
  • Vilanterol (kombinacija: Anoro Ellipta, Relvar Ellipta) – ULABA

Nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama:

  • Arformoterola
  • Bambuterol
  • Klenbuterol

Kontraindikacije

Kontraindikacije ovise o aktivnim sastojcima. Kontraindikacije uključuju:

  • Preosjetljivost
  • Srčana aritmija
  • Produljenje QT intervala
  • Djeca i adolescenti
  • Trudnoća i dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Interakcije s lijekovima moguće su između ostalog sa sljedećim agensima:

  • Droge koji produžuju QT interval.
  • MAO inhibitori, antidepresivi
  • Levodopa, levotiroksin, oksitocin
  • simpatomimetici
  • Beta blokatori

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju lupanje srca, mišiće grčevi u želucuA tremor (trese se), glavobolja, vrtoglavica, gornja dišni put infekcije i nemir. LABA mogu izazvati kardiovaskularne učinke kao što je ubrzanje pulsa, povećanje krv promjene tlaka, srčane aritmije ili EKG i mogu produljiti QT interval. Mogu izazvati paradoksalni bronhospazam i dovesti do hipokalijemija i hiperglikemije.