Djelatna tvar / učinak
most biološka ima proteini. Postoje različite generacije biološka a time i inhibitora TNF-α. Generacije se razlikuju od proizvodnje.
Završetak imena govori koliko je mišjih proteina još uvijek prisutno u aktivnim sastojcima. S završetkom -omab postoji 100%, s završetkom -ximab i dalje je 25% mišjih proteina, s završetkom -zumab još je 5-10%, a s završetkom -umab nema. To igra ulogu u podnošljivosti lijekova.
Nadalje, inhibitori TNF-α mogu djelovati na različite načine. Oni mogu presresti TNF-α i na taj ga način spriječiti da se veže za svoj receptor. Kao rezultat, ne odvijaju se određeni procesi u stanici koji bi doveli do destruktivne imunološke reakcije.
Druga je mogućnost da inhibitor TNF-α blokira mjesto vezanja TNF-a na receptor. Lijek tada djeluje kao takozvani antagonist. Također je moguće da inhibitori TNF-α djeluju kao takozvana fuzija proteini.
Oni se također nazivaju i mamac receptorima. Varalice receptori su receptori koji vežu ligande, ali ne prenose signale. TNF-α receptori za mamce topivi su receptori koji presreću TNF-α prije nego što je postigao svoj izvorni cilj.
Kao rezultat, više nema signala i rast destruktivnih imunoloških stanica je usporen. Komercijalni pripravak Enbrel® sadrži aktivni sastojak Etanercept. Ovo je takozvani mamac receptor ili fuzijski protein.
Enbrel® se posebno koristi za reumatoidne bolesti artritis, juvenilni kronični artritis, psorijatični artritis i takozvani spondilartritis. Psorijatski artritis je poseban oblik psorijaza koji je povezan sa bol u zglobovima. Enbrel® djeluje kao inhibitor TNF-α kod ovih bolesti, a donekle i kod drugih autoimunih bolesti.
Međutim, Enbrel® nije učinkovit kod Crohnova bolest. U pravilu se primjenjuje supkutano jednom tjedno s 50 mg ili dva puta tjedno s 25 mg. Aktivni sastojak Infliksimab nalazi se, na primjer, u komercijalnom pripravku Remicade®.
Infliksimab je himerno monoklonsko antitijelo koje inhibira aktivnost TNF-a. Budući da se radi o himernom monoklonskom antitijelu, glavna je skela izrađena od ljudskih dijelova, a mjesta vezivanja antigena (25%) od mišjeg proteina. To znači da je učinkovitost veća nego kod takozvanih mišjih monoklonala antitijelakoji se sastoje od 100% mišjeg proteina i niži u odnosu na humanizirana (5-10% mišji protein) ili humana monoklonska antitijela (0% mišji protein).
Sukladno tome, rizik od alergije i netolerancije niži je nego kod mišjih monoklonala antitijela i veći nego kod humaniziranih ili humanih antitijela. Remicade® se koristi kod reumatoida artritis, psorijatični artritis, ankilozantni spondilitis i druge autoimune bolesti. Za razliku od Etanercepta, aktivnog sastojka Infliksimab je također učinkovit u Crohnova bolest. Ovisno o bolesti, doziranje je 3-5 mg po kg tjelesne težine.
Svi članci iz ove serije:
