Dantrolen

Proizvodi

Dantrolen je komercijalno dostupan u obliku kapsula i kao otopina za injekcije (dantamakrin, dantrolen). Odobren je u mnogim zemljama od 1983. Razvijen je 1960-ih i 70-ih. Ovaj se članak prvenstveno odnosi na peroralnu terapiju.

Struktura i svojstva

Dantrolen (C₁₄H₁₀N₄O₅, M_r = 314.3 g / mol) prisutan je u lijeku kao dantrolen natrij (- 3.5 H₂O), naranča prah koji je slabo topiv u voda. Derivat je hidantoina i furana.

Učinci

Dantrolen (ATC M03CA01) djeluje na mišiće opuštajuće na prugaste mišiće. Inhibira kalcijum oslobađanje iz sarkoplazmatskog retikuluma. Učinci su posljedica antagonizma na ryanodine receptoru, koji je kalcijum kanal na SR. Poluvrijeme je 8.7 sati.

Indikacije

• Teški ili vatrostalni grč mišića nakon leđna moždina or mozak ozljede.
• Disfunkcija mikcije zbog spastičnost od mjehur sfinkter i međica.
• Maligna hipertermija (parenteralno).

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Liječenje započinje postupno i doza prilagođava se pojedinačno.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Bolest jetre
• Poremećena funkcija pluća
• Teška oštećenja miokarda
• Djeca do 5 godina
• U slučajevima kada je potrebno abnormalno povišenje tona kako bi se omogućila bolja motorička funkcija, uspravno držanje ili uravnotežiti pokreta.
• Trudnoća, dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Lijek-lijek interakcije su opisani sa benzodiazepini, sedativi, alkohol, metoklopramid, estrogeni, kalcijum blokatori kanala i relaksaciju mišića, Među ostalima.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju vrtoglavicu, vrtoglavicu, proljev, umor, osjećaj slabosti i opća slabost. Dantrolen ima jetra-toksična svojstva i može uzrokovati oštećenje jetre.