Proizvodi
Bazedoksifen je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Conbriza). Odobren je u mnogim zemljama od 2010. U 2015. godini fiksna kombinacija sa konjugirani estrogeni je registriran (Duavive). Ovaj se članak odnosi na monoterapiju.
Struktura i svojstva
Bazedoksifen (C30H34N2O3, Mr = 470.60 g / mol) je nesteroidni selektivni modulator receptora estrogena razvijen od raloksifen. Umjesto benzotiofenskog prstena, bazedoksifen sadrži indolski prsten. U lijeku je prisutan kao bazedoksifen acetat. Proizvođač ga naziva SERM-om 3. generacije.
Učinci
Bazedoksifen (ATC G03XC02) je nesteroidni SERM s agonističkim i antagonističkim svojstvima estrogena. Pokazuje agonistički i antiresorptivni učinak na koštano tkivo i metabolizam lipida, ali ima antagonistički učinak na tkivo dojke i endometrij. Bazedoksifen može biti nešto specifičniji od raloksifen, posebno na materica.
Indikacije
- Za liječenje i prevenciju postmenopauze osteoporoza u žena s povećanim rizikom od prijelom (Konbriza).
- Za liječenje simptoma nedostatak estrogena u žena u postmenopauzi s potvrđenim menopauza i sačuvana materica (Duavive).
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Uobičajeno doza je 20 mg jednom dnevno bez obzira na obroke i doba dana. Jednom dnevno administraciju je moguć zbog dugog poluvijeka od 28 sati.
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Bazedoksifen je konjugiran u jetra prije svega na bazedoksifen-5-glukuronid. Glavni se dio izlučuje stolicom. Sustav citokroma P450 slabo je uključen u metabolizam, pa interakcije na razini enzimskog sustava CYP smatraju se malo vjerojatnima.
Štetni učinci
Vrlo česta štetni učinci, kao i kod ostalih SERM-ova, uključuju ispiranje, zatvor, i tele grčevi u želucu (grčevi mišića). Preosjetljivost, pospanost, mučnina, urtikarija, periferni edem, povišenje transaminaze, povišenje serumskih triglicerida, suho usta, i suha rodnica su česte. Povremeno, venski trombembolički događaji i, u vrlo rijetkim slučajevima, mrežnica vena tromboza pojaviti.
