Proizvodi
Raloksifen je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Evista). Odobren je u mnogim zemljama od 2000. godine.
Struktura i svojstva
Raloksifen (C28H27NE4S, Mr = 473.6 g / mol) prisutan je u lijeku kao raloksifen hidroklorid, benzotiofen i bijeli do žućkasti prah koji je slabo topiv u voda.
Učinci
Raloksifen (ATC G03XC01) je SERM sa selektivnim agonističkim i antagonističkim učincima na tkiva osjetljiva na estrogen:
- Agonistički učinci na kosti i djelomično na holesterol metabolizam.
- Antagonistički učinak na tkivo dojke i maternice.
Indikacije
Za prevenciju i liječenje osteoporoza u žena u postmenopauzi. U Sjedinjenim Državama je dodatno odobren za prevenciju rak dojke.
Zlostavljanje
Raloksifen se može zlostavljati kao doping agent.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, bez obzira na obroke i u isto doba dana.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Žene koje rađaju dijete
- Trenutni ili prethodni venski trombembolički događaji.
- Poremećena funkcija jetre
- kolestaza
- Teška bubrežna insuficijencija
- Neobjašnjiva krvarenja iz maternice
- Karcinom endometrija
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lijek-lijek interakcije primijećeni su kod antagonista vitamina K i kolestiramina. Ostalo interakcije su mogući zbog visokih vezanje na proteine.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti gripa- slični simptomi, vazodilatacija, crvenilo, bolest žučnih kamenaca, periferni edem, tele grčevi u želucu, jetra i bilijarni poremećaji, i površinski upala vena. Rijetko su mogući venski i arterijski trombembolički događaji.
