Proizvodi
Azol sredstva protiv gljivica odobreni su u mnogim zemljama za lokalno i sistemsko liječenje. Dostupni su u brojnim oblicima doziranja, uključujući kreme, oralni gel, prašci, sprejevi, tablete, kapsule, injekcije, vaginalne kreme i vaginalne tablete. Prvi azolni antimikotik na tržište se pojavio 1950-ih.
Struktura i svojstva
Naziv azol odnosi se na heterocikle koji sadrže dušik atoma. Najviše azola sredstva protiv gljivica sadrže imidazol (npr. ekonazol), a neki sadrže i triazol (npr. flukonazol, itrakonazol). Sukladno tome, nazivaju se i imidazolom sredstva protiv gljivica i triazolske antimikotike. The dušik od heterocikla veže se na hem željezo cilja droge.
Učinci
Azolske antimikotike (ATC D01AC, ATC J02AB) imaju antifungalna (fungistatička do fungicidna) svojstva, što znači da su učinkovite protiv gljivica kao što su dermatofiti, kvasci i plijesni. Učinci se temelje na inhibiciji enzima lanosterol-14α-demetilaze (CYP51A1) u gljivama. To inhibira sintezu ergosterola iz lanosterola, što dovodi do nakupljanja toksičnih prekursora i poremećaja gljivičnih stanična membrana skupština. Neki su predstavnici aktivni i protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, kao i paraziti.
Indikacije
Za liječenje lokalnih i sistemskih gljivičnih infekcija, kao što su:
- Altetsko stopalo
- Gljivice na noktima
- Gljivične infekcije kože
- Kandidamikoze
- Gljivica rodnice
- Oralna kandidijaza
- prhut
- Pityriasis versicolor
- Sistemske gljivične infekcije, npr. Invazivna kandidamikoza, aspergiloza.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Primjena ovisi o lijeku.
Aktivni sastojci
Topikalni azolski antimikotici:
- klotrimazol (Canesten, Gyno-Canesten, generički lijekovi).
- Ekonazol (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Izokonazol (travogen)
- Ketokonazolom (Nizoral, Terzolin, generički lijekovi).
- mikonazol, mikonazol protiv gljivica na noktima, mikonazol gel za usta (Daktarin).
Sistemske azolske antimikotike:
- flukonazol (Diflucan, opći).
- Isavukonazonijev sulfat (predlijek izavukonazola, Cresemba).
- itrakonazol (Sporanox, opći).
- Ketokonazolom (Nizoral tablete su van trgovine).
- Posakonazol (Noksafil)
- Vorikonazol (Vfend, generički lijekovi)
Postoje i drugi predstavnici koji nisu ili više nisu dostupni u mnogim zemljama.
Kontraindikacije
Kontraindikacije uključuju (odabir):
- Preosjetljivost, uključujući i na druga sredstva iz ove skupine.
- Kombinacija sa supstratima CYP450 koji produžuju QT interval (sustavna terapija).
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Azolski antifungici su inhibitori izoenzima CYP450 i imaju visoki potencijal za lijek interakcije kada se koristi sistemski. Istodobnom primjenom CYP supstrata, njihove koncentracije u plazmi mogu se povećati i rizik za štetni učinci povećava.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci s lokalnom (dermalnom) upotrebom uključuju koža reakcije poput svrbeža, a spaljivanje osjećaj na koži i bol može se dogoditi. Sustavnim liječenjem, koža reakcije, glavobolja, gastrointestinalni poremećaji i povišeni jetra enzimi može se dogoditi. Problem je rezistencija koju gljive mogu razviti protiv antimikotika droge.
