Proizvodi
Isavukonazonijev sulfat je komercijalno dostupan kao a prah za koncentrat za pripremu otopine za infuziju i u obliku kapsula (Cresemba). Odobren je u SAD-u i EU 2015. godine, a u mnogim zemljama 2017. godine.
Struktura i svojstva
Isavukonazonijev sulfat (C35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) je predlijek izavukonazola, azolnog antimikotika. Postoji kao amorfna, bijela do žuto-bijela prah. Isavukonazonijev sulfat se u tijelu brzo hidrolizira esterazama do aktivnog sastojka. Isavukonazol je derivat triazola.
Učinci
Isavukonazol (ATC J02AC05) ima protugljivična (fungicidna) svojstva. Učinci su posljedica inhibicije sinteze ergosterola, važne komponente gljiva stanična membrana. Isavukonazonijev sulfat inhibira enzim lanosterol 14α-demetilaze, koji pretvara lanosterol u ergosterol. To dovodi do nakupljanja prekursora metiliranog sterola i iscrpljivanja ergosterola, što narušava strukturu i funkciju membrane.
Indikacije
- Invazivna aspergiloza
- Invazivna mukormikoza (mukormikoza u bolesnika u kojih se liječi s amfotericin B nije naznačeno).
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Lijek se daje u obliku intravenske infuzije. The kapsule uzimaju se peroralno.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Kombinacija s jakim inhibitorima CYP3A4 (npr. ketokonazol, ritonavir) ili jaki induktori CYP3A4 (npr. rifamicini, barbiturati)
- Obiteljski sindrom kratkog QT-a.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Aktivni sastojak, izavukonazol, supstrat je CYP3A4 / 5, a inhibitori i induktori CYP mogu uzrokovati interakcije. Isavukonazol je također umjereni inhibitor CYP3A, slab inhibitor P-glikoproteini OCT2.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju izmijenjeno jetra enzimi, mučnina, povraćanje, dispneja, bol u trbuhu, proljev, reakcije na mjestu injekcije, glavobolja, hipokalijemija, A koža osip. Ti se podaci odnose na intravensku terapiju.
