Antiandrogeni

Proizvodi

Antiandrogeni su uglavnom komercijalno dostupni u obliku tablete, kapsule, i injekcije. Među prvim steroidnim sredstvima bio je ciproteron acetat, koji je patentiran 1960-ih. flutamid bio je prvi nesteroidni lijek koji je odobren 1980-ih.

Struktura i svojstva

Razlikuju se antiandrogeni sa steroidnom strukturom (poput androgeni sami) i oni s nesteroidnom strukturom. Steroidni antiandrogeni izvedeni su iz progesterona i manje su selektivni od novijih lijekova: nesteroidni lijekovi poput bikalutamida, s izuzetkom darolutamida, dijele zajednički strukturni element:

Učinci

Sredstva (ATC L02BB) imaju antiandrogena svojstva, što znači da ukidaju učinke muškog spola hormoni, tj. androgeni kao što testosteron i dihidrotestosteron na njihovom receptoru. Obično su antagonisti androgenog receptora i stoga se nazivaju i antagonisti androgenog receptora. Androgeni receptor je faktor transkripcije koji regulira ekspresiju brojnih gena. Uvezivanje od androgeni na receptor u citoplazmi dovodi do dimerizacije i aktivacije, što omogućuje interakciju s DNA u jezgri i transkripciju. Abiraterone (Zytiga) ima drugačiji Mehanizam djelovanja. Inhibira CYP17 u testisima, nadbubrežnim žlijezdama i prostata tumorskog tkiva, što dovodi do blokade sinteze androgena.

Indikacije

Medicinske indikacije za antiandrogene uključuju:

Ne sve droge odobreni su za sve indikacije. Na primjer, ciproteron acetat nije prikladno za prostata Raka terapija.

Doziranje

Prema SmPC. Antiandrogeni se obično daju peroralno. Dostupne su i injekcije, koje se također primjenjuju lokalno za lokalno liječenje (npr. akne).

Aktivni sastojci

Nesteroidni antiandrogeni:

  • Apalutamid (Erleada).
  • Bicalutamide (Casodex, opći).
  • darolutamid (Nubeqa)
  • Enzalutamid (Xtandi)
  • flutamid (Flucinom, u mnogim zemljama van prometa).
  • Nilutamid (Nilandron Anandron, u mnogim zemljama izvan prometa).

Steroidni antiandrogeni/progestini:

Inhibitori sinteze androgena:

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Trudnoća i dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Mnogi antiandrogeni stupaju u interakciju s izoenzimima CYP450 i odgovarajućim interakcije su mogući. Ne smiju se kombinirati s androgenima.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci antiandrogena uključuju: