Proizvodi
Abirateron je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Zytiga). Odobren je u mnogim zemljama od 2011. godine.
Struktura i svojstva
Abirateron acetat (C26H33NE2, Mr = 391.5 g / mol) postoji u obliku bijelog kristala prah koji je praktički netopiv u voda. To je predlijek i brzo se u tijelu biotransformira u aktivni metabolit abirateron. Razlog za primjenu predlijeka je povećan bioraspoloživost prekursora.
Učinci
Abirateron (ATC L02BX03) inhibira CYP17 u testisima, nadbubrežnim žlijezdama i prostata tumorsko tkivo, što dovodi do blokade sinteze androgeni kao što testosteron i dihidrotestosteron. Za razliku od ketokonazol, selektivniji je. androgeni pružaju poticaj za rast tumorskih stanica. Abirateron inhibira rast tumora ovisan o hormonima.
Indikacije
Za liječenje uznapredovalog metastatskog prostata Raka. Abirateron acetat daje se u kombinaciji s glukokortikoidi.
Doziranje
Prema SmPC-u. Abirateron acetat se uzima jednom dnevno. Obavezno je da se daje post jer se hrana uvelike povećava bioraspoloživost. Treba ga uzimati najranije dva sata nakon obroka. Niti jedan sat nakon uzimanja ne smije se jesti.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Zatajenje srca (NYHA III i IV)
Kada imaju spolni odnos sa ženom reproduktivne dobi, oboje a kondom i još jedna pouzdana metoda kontracepcija su potrebni. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Abirateron acetat se ne smije uzimati s hranom (vidjeti gore). Snažno inhibira CYP1A2 i CYP2D6, a slabo CYP3A4. Koncentracije supstrata CYP2D6 dekstrometrofan uvelike se povećavaju u kombinaciji.
Štetni učinci
Abirateron acetat povećava razinu i uzroke mineralokortikoida hipertenzija, hipokalijemija, i zadržavanje tekućine, između ostalih učinaka. Istodobno se daje glukokortikoidi kao što prednizon i prednizolon mogu smanjiti ove nuspojave (dakle kombinacija). Najčešći potencijal štetni učinci uključiti infekcija mokraćnih puteva, hipokalijemija, hipertenzija, periferni edem, hipertrigliceridemija, srce neuspjeh, angina, aritmija, fibrilacija atrija, tahikardija, i povišen jetra enzimi.
